1) 下列哪種敘述與膽鹼受體激動劑不符
a. 乙醯膽鹼的乙醯基部分為芳環或較大分子量的基團時,轉變為膽鹼受體拮抗劑
b. 乙醯膽鹼的亞乙基橋上(位甲基取代,m樣作用大大增強,成為選擇性m受體激動劑
c. carbachol作用較乙醯膽鹼強而持久
d. bethanechol chloride的s構型異構體的活性大大高於r構型異構體
e. 中樞m膽鹼受體激動劑是潛在的抗老年痴呆藥物
2) 下列有關乙醯膽鹼酯酶抑制劑的敘述不正確的是
a. neostigmine bromide是可逆性乙醯膽鹼酯酶抑制劑,其與ache結合後形成的二甲氨基甲醯化的酶結合物,水解釋出原酶需要幾分鐘
b. neostigmine bromide結構中n, n-二甲氨基甲酸酯較physostigmine結構中n-甲基氨基甲酸酯穩定
c. 中樞乙醯膽鹼酯酶抑制劑可用於抗老年痴呆
d. 經典的乙醯膽鹼酯酶抑制劑結構中含有季銨鹼陽離子、芳香環和氨基甲酸酯三部分
e. 有機磷毒劑也是可逆性乙醯膽鹼酯酶抑制劑
3) 下列敘述哪個不正確
a. scopolamine分子中有三元氧環結構,使分子的親脂性增強
b. 托品酸結構中有一個手性碳原子,s構型者具有左鏇光性
c. atropine水解產生托品和消鏇托品酸
d. 莨菪醇結構中有三個手性碳原子c1、c3和c5,具有鏇光性
e. 山莨菪醇結構中有四個手性碳原子c1、c3、c5和c6,具有鏇光性
4) 關於硫酸阿托品,下列說法不正確的是
a.現可採用合成法製備 b.水溶液呈中性
c.在鹼性溶液較穩定 d.可用vitali反應鑑別
e.制注射液時用適量氯化鈉作穩定劑
5) 臨床套用的阿托品是莨菪鹼的
a.右鏇體 b.左鏇體
c.外消鏇體 d.內消鏇體
e.都在使用
6) 阿托品的特徵定性鑑別反應是
a.與agno3溶液反應 b.與香草醛試液反應
c.與cuso4試液反應d.vitali反應
e.紫脲酸胺反應
7) 下列合成m膽鹼受體拮抗劑分子中,具有9-呫噸基的是
a. glycopyrronium bromide b. orphenadrine
c. propantheline bromide d. benactyzine
e. pirenzepine
8) 下列與adrenaline不符的敘述是
a. 可激動?和?受體 b. 飽和水溶液呈弱鹼性
c. 含鄰苯二酚結構,易氧化變質 d. ?-碳以r構型為活性體,具右鏇光性
e. 直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉移酶的代謝
9) 臨床藥用(-)- ephedrine的結構是
10) diphenhydramine屬於組胺h1受體拮抗劑的哪種結構類型
a. 乙二胺類 b. 哌嗪類
c. 丙胺類 d. 三環類
e. 氨基醚類
11) 下列何者具有明顯中樞鎮靜作用
a. chlorphenamine b. clemastine
c. acrivastine d. loratadine
e. cetirizine
12) 若以下圖代表局麻藥的基本結構,則局麻作用最強的x為
13) lidocaine比procaine作用時間長的主要原因是
a. procaine有芳香第一胺結構 b. procaine有酯基
c. lidocaine有醯胺結構 d. lidocaine的中間部分較procaine短
e. 醯胺鍵比酯鍵不易水解
14) 鹽酸普魯卡因最易溶於哪種試劑
a.水 b.酒精
c.氯仿 d.乙醚
e.丙酮
15) 鹽酸魯卡因因具有(),故重氮化後與鹼性β萘酚偶合後生成猩紅色偶氮染料
a.苯環 b.伯氨基
c.酯基 d.芳伯氨基
e.叔氨基
16) 鹽酸利多卡因的乙醇溶液加氯化鈷試液即生成
a.結晶性沉澱 b.藍綠色沉澱
c.黃色沉澱 d.紫色沉澱
e.紅色沉澱
二、配比選擇題
1)
a. 溴化n-甲基-n-(1-甲基乙基)-n-[2-(9h-呫噸-9-甲醯氧基)乙基]-2-丙銨
b. 溴化n,n,n-三甲基-3-[(二甲氨基)甲醯氧基]苯銨
c. (r)-4-[2-(甲氨基)-1-羥基乙基]-1,2-苯二酚
d. n,n-二甲基-?-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽
e. 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽
1. adrenaline 2. chlorphenamine maleate
3. propantheline bromide 4. procaine hydrochloride
5. neostigmine bromide