執考試強化習題:藥物化學第二章

第二章藥物代謝
大綱要求:
熟悉:藥物在體內代謝的化學變化類型。
一、a型題(最佳選擇題)
1、芳環的藥物主要發生以下哪種代謝
a、還原代謝b、氧化代謝c、脫羥基代謝d、開環代謝e、水解代謝
2、含芳環藥物的氧化代謝產物主要是以下哪一種
a、環氧化合物b、酚類化合物c、二羥基化合物d、羧酸累化合物
e、醛類化合物
3、氯黴素產生毒性的主要原因是由於其
a、在體內代謝生成有毒性的代謝產物b、生物利用度低,臨床使用劑量大
c、能對體內生物大分子進行烷基化
d、化學性質不穩定,帶入少量有毒性的雜質
e、不易代謝,在體發生蓄積
4、奧沙西泮是地西泮在體內的活性代謝產物,主要是在地西泮的結構上發生了哪種代謝變化
a、1位去甲基b、3位羥基化c、1位去甲基,3位羥基化
d、1位去甲基,2’位羥基化e、3位和2’位同時羥基化
5、關於舒林酸在體內的代謝的敘述哪一條是最準確的
a、生產無活性的硫醚代謝物b、生成有活性的硫醚代謝物
c、生成無活性的碸類代謝物d、生成有活性的碸類代謝物
e、生成有活性的硫醚代謝物和無活性的碸類代謝物
6、氯黴素產生毒性的主要根源是因為其在體內發生了哪一種代謝
a、硝基還原為氨基b、苯環上引入羥基c、苯環上引入環氧
d、醯胺鍵發生水解e、二氯乙醯側鏈氧化成醯氯
二、x型題(多項選擇題)
1、下列哪些敘述是正確的
a、通常藥物經代謝後極性增加b、通常藥物經代謝後極性降低
c、大多數藥物經代謝後活性降低
d、藥物代謝包括官能團化反應和生物結合兩相
e、藥物經代謝後均可使毒性降低
2、下列哪些藥物的代謝產物被開發成為新藥而用於臨床
a、地西泮b、氟西汀c、阿糖胞苷d、阿米替林e、奧美拉唑
3、胺類藥物的代謝途徑包括
a、n-脫烷基化反應b、氧化脫胺反應c、n-氧化反應
d、n-醯化反應e、加成反應
4、下列哪些說法是正確的
a、醯胺類藥物主要發生水解代謝
b、芳香族硝基在體內可被還原生成芳香伯氨基
c、硫醚類藥物在體內可被氧化成磺酸
d、含伯醇和伯胺的藥物經代謝後生成醛而產生毒性
e、亞碸類藥物在體內既可發生氧化代謝生成碸,也可發生還原代謝生成硫醚
5、下列哪些藥物經代謝後產生有毒性的代謝產物
a、對乙醯胺基酚 b、氯黴素c、舒林酸d、利多卡因 e、普魯卡因
6、下列哪些藥物經代謝後產生有活性的代謝產物
a、苯妥因b、保泰松c、地西泮d、卡馬西平e、普萘洛爾
 
a型題答案:1、b2、b3、a4、c5、e6、e
x型題答案:1、acd2、abd3、abc4、abde5、abd6、bcd