藥劑學筆記:經皮吸收製劑

經皮吸收製劑tdds、tts:指由皮膚吸收進入全身血液循環達到有效血藥濃度的製劑。
分四類:
1、膜控釋型:零級 
2、粘膠分散型:按濃度梯度製備,可恆定釋放
3、骨架擴散型:均勻分散或溶解在骨架中,符合higuchi方程
4、微貯庫型:具膜控和骨架型特點,符合零級或higuchi方程  來源:考試大

經皮吸收製劑的設計
一、皮膚的基本生理構造:分子質量大,水溶性藥物較難吸收。
二、影響藥物經皮吸收的生理因素:
1、皮膚的水合作用來源:考試大
2、角質層的厚度
3、皮膚條件
4、皮膚的結合作用
三、tdds設計的劑型因素: 
1、藥物劑量:10-15mg 來源:考試大
2、分子大小及溶解度:>600難透過角質層  水、油中溶解度大且接近 
3、ph與pka
4、tdds中藥物的濃度:是依賴於濃度的被動擴散
四、滲透促進劑在tdds中的套用:
1、 表面活性劑:月桂醇硫酸鈉sls2、二甲基亞碸及類似物:二甲基亞碸dmso、癸基甲基亞碸dcms
3、 氮酮類化合物:月桂氮  酮azone,
4、 國內批准套用
5、 醇類化合物:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 單獨不佳
6、 合用
7、 其他:揮髮油如按葉油、薄荷油,
8、 胺基酸 ,
9、 尿素
五、經皮吸收製劑研究用儀器:1、滲透擴散池  2、擴散液和接收液 3、皮膚樣品

經皮吸收製劑的製備
一、膜材的加工方法:塗膜法、熱熔法  膜材的改性:溶蝕法、拉伸法、核輻射法  膜材的複合成型:塗布和乾燥、複合
二、常用材料: 
(一)、膜聚合物和骨架聚合物:乙烯-醋酸乙烯共聚物eva、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯  來源:考試大
(二)、壓敏膠:聚異丁烯類、丙烯酸類和矽橡膠壓敏膠 
(三)、其他材料:1、背襯材料  2、防粘材料 3、藥庫材料:水凝膠,卡波末,各種壓敏膠骨架膜材
三、tdds的質量控制: 
(一)、釋放速率、透皮速率和釋放度:釋放速率應小於透皮速率。 
(二)、粘合性能:
1、初粘力來源:考試大
2、粘合力:壓敏膠與被粘物力,應依次增加
3、內聚力:壓敏本身的剪下強度
4、粘基力:壓敏膠與基材的粘合力 
(三)、含量與生物利用度