非抗生素類抗感染藥:抗病毒類-奧司他韋

【 摘 要 】奧司他韋屬於抗病毒類欄目,主要講述了 藥物名稱 奧司他韋 藥物別名 達菲 tamiflu 英文名稱 oseltamivir 說明 膠囊:98。 功用作用 磷酸奧司他韋是其活性代謝產物的藥物前體,其活性代謝產物是強效的選擇性的流感病毒神經氨酸酶抑制劑。藥物的活性代謝產物抑制甲型和乙型流感病毒的神經氨酸酶。在iii期臨床試驗中,病人從出現...。本文重點關注藥物 磷酸 劑量 患者 等內容,您可以在本頁對奧司他韋進行討論

【關鍵字】抗病毒類;藥物;磷酸;劑量;患者;奧司他韋【 全 文 】
藥物名稱奧司他韋藥物別名達菲 tamiflu英文名稱oseltamivir說明 膠囊:98.5mg 。 功用作用 磷酸奧司他韋是其活性代謝產物的藥物前體,其活性代謝產物是強效的選擇性的流感病毒神經氨酸酶抑制劑。病毒神經氨酸酶活性對新形成的病毒顆粒從被感染細胞的釋放和感染性病毒在人體內進一步傳播是關鍵的。藥物的活性代謝產物抑制甲型和乙型流感病毒的神經氨酸酶。體外在很低的毫微克分子濃度即有抑制效應。在體外觀察到活性代謝產物抑制流感病毒生長,在體內也觀察到其抑制流感病毒的複製和致病性。本品通過抑制病毒從被感染的細胞中釋放,從而減少甲型或乙型流感病毒的傳播。 在iii期臨床試驗中,病人從出現臨床症狀後開始用磷酸奧司他韋治療,不超過60小時。這種治療顯著縮短了流感症狀和體徵持續的時間,最多時減少45小時。與安慰劑對照,確診為流行性感冒的病人服用磷酸奧司他韋可使疾病的嚴重程度減輕大約40%。更重要的是,磷酸奧司他韋減少那些與抗生素治療流感相關的併發症的發生率,在健康年輕成年人群減少50%,老年人群減少75%。這些併發症包括氣管炎、肺炎和鼻竇炎。 對自然獲得的和實驗室獲得的流行性感冒進行的研究顯示:套用磷酸奧司他韋並沒有損害人類對感染的正常抗體反應。受試者對流感滅活疫苗的抗體反應並沒有受磷酸奧司他韋治療的影響。 對病毒耐藥的可能性給予了深入的研究。在臨床分離株中,病毒耐藥性的發生率取決於亞型,大約為2%。耐藥病毒的攜帶者可以象正常情況一樣清除病毒,臨床上並沒有趨於惡化的跡象。耐藥基因型無優勢可言,並且對人的感染性降低。 治療流行性感冒。 用法用量 一般劑量 磷酸奧司他韋的推薦口服劑量是每次1粒,每日2次,共5天。在流感症狀開始的第一天或第二天就應該開始治療。磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服。對有一些病人,與進食同時服藥可增強對藥物的耐受性。 腎功能不全患者 對肌酐清除率大於30 ml/分者,不必調整劑量。 對肌酐清除率小於30 ml/分者,推薦使用劑量降為每次1粒,每日1次,共5天。未在肌酐清除率小於10 ml/分的腎功能衰竭患者身上做過磷酸奧司他韋的研究,所以在這個人群中套用磷酸奧司他韋一定要慎重。 肝功能不全患者 對肝功能不全患者不需要調整劑量。 老年人 對老年人不需要調整劑量。 兒童 磷酸奧司他韋對兒童患者的安全性和療效研究的數據尚未完全建立。目前只有有限的兒童藥代動力學資料。 用藥過量 目前尚無藥物過量的報導。估計急性藥物過量的表現是噁心,伴或不伴嘔吐。研究表明,人對單劑不超過1000 mg的磷酸奧司他韋都能很好耐受。 注意事項對磷酸奧司他韋或藥物的任何成分過敏者禁用。 對肌酐清除率小於30 ml/分的患者建議做劑量調整。目前沒有研究數據提供腎功能衰竭者 (肌酐清除率小於10 ml/分)的用藥經驗。所以對這個人群用藥時要慎重。 孕婦及哺乳期婦女用藥 對大鼠和兔子進行的動物生殖研究中,沒有觀察到藥物的致畸性。對大鼠也進行了生殖毒性研究,在奧司他韋的任何劑量沒有觀察到藥物對大鼠生育能力有影響。 大鼠和兔的胚胎所接受的藥物量大約是母鼠、母兔的15~20%。目前尚缺乏足夠數據評價懷孕婦女服用磷酸奧司他韋後導致胎兒畸形或藥物有胎兒毒性的潛在可能性。如果不是確認潛在利益大於潛在危險,不推薦給予懷孕婦女磷酸奧司他韋。 對哺乳的大鼠,奧司他韋和其活性代謝產物可從乳汁中分泌。目前尚不知兩者會不會從人乳中排出。由動物試驗數據初步推斷,估算出人乳每日約有0.01 mg奧司他韋,0.3 mg其活性代謝產物。只有在確認藥物對哺乳母親的潛在利益大於對哺乳嬰兒的潛在危險時,才可以使用磷酸奧司他韋。 老年患者用藥 老年患者不必調整劑量。