抗腫瘤藥:抗代謝類抗腫瘤藥-美素生

【 摘 要 】美素生屬於抗代謝類抗腫瘤藥欄目,主要講述了 藥物名稱 美素生 藥物別名 甲氨蝶呤注射液 英文名稱 methotrexate lnjection 說明 1g/瓶 252元/瓶 功用作用 甲氨蝶呤有廣泛的抗癌活性譜。適用於治療乳癌、滋養葉絨毛上皮癌及對破壞性絨毛膜腺瘤及葡萄胎病人。 甲氨蝶呤可與其他化療劑聯合用於急性白血病的姑息治療,尤其急性淋巴...。本文重點關注蝶呤 治療 劑量 毒性 等內容,您可以在本頁對美素生進行討論

【關鍵字】抗代謝類抗腫瘤藥;蝶呤;治療;劑量;毒性;美素生【 全 文 】
藥物名稱美素生藥物別名甲氨蝶呤注射液英文名稱methotrexate lnjection說明 1g/瓶 252元/瓶功用作用甲氨蝶呤有廣泛的抗癌活性譜。適用於治療乳癌、滋養葉絨毛上皮癌及對破壞性絨毛膜腺瘤及葡萄胎病人。

甲氨蝶呤可與其他化療劑聯合用於急性白血病的姑息治療,尤其急性淋巴細胞性白血病。它亦可用於治療burkitt氏淋巴瘤,晚期(peter氏分期系統的iii及iv期)淋巴肉瘤,尤其對兒童及用於蕈樣肉芽腫的晚期病例。

在高劑量方案下,甲氨蝶呤單用或聯合治療頭頸上皮樣癌、成骨肉瘤及運氣管癌會有效。
用法用量常用劑量為15~30mg口服或肌注,連用5天。如果所有毒性體徵均已消失。經過一或多周期,可給予次一療程。一般套用3~5療程。治療的療效一般由24小時尿中絨毛膜促性腺激素(cgh)的定量分析來估價,此值必須恢復到正常或低於每24小時50iu,一般經3~4療程後達到,一般在4~6周后可測量的病變發生完全消散。一般推薦在cgh正常化後再用1~2療程。每個用藥療程前,小心的臨床估價是必要的。甲氨蝶呤與其他化療藥合用循環聯合化療均曾報告作為很常用的。注意事項甲氨蝶呤有很大可能性發生毒性,這常是劑量依賴性。醫生必須熟悉該藥的各種特性及其已確立的臨床用途。病人必須保持於適當的監督下,以便可能的毒性或不良反應的體徵或症狀可以儘早測出。治療前及定期的血液學估價對於化療中套用甲氨蝶呤是首要的。因為它有造血系統抑制作用。這點可以突然發生及在看來安全的劑量下發生,而任何血細胞計數顯著的下降表明要立即停藥,及作適當的治療。總的來說,惡性腫瘤病人已有原存在的骨髓增生不良者,甲氨蝶呤必須小心套用。

因為甲氨蝶呤主要由腎排泄,在腎功能不良時套用,可導致藥物蓄積,從而引起毒性,或甚至增加腎損害。在甲氨蝶呤治療之前及過程中,必須測定病人的腎臟狀態。如存在明顯的腎功能不良必須小心行事,藥物劑量必須減少或停藥,直至腎功能改善或恢復為止。

甲氨蝶呤曾伴有肺毒性,它可能是致死性。病人發生肺部表現(見警告項下)者,必須停藥及必須進行小心的臨床估價。

必須進行下列實驗室試驗,作為臨床估價的一部分,及要在甲氨蝶呤治療中監測病人。這包括:全血象、血細胞壓積、尿分析、腎及肝功能試驗。推薦作胸部x線檢查。這些試驗必須在治療前,過程中及治療後進行。如用高劑量及長時治療後要追蹤的話,重要的是作肝活檢或骨髓試驗。如懷疑有甲氨蝶呤引致的肺疾病,則肺功能試驗可能有用。特別如果有基線測量則更為必要。

有感染、消化性潰瘍,潰瘍性結腸炎、衰弱者、很幼小及老年人套用甲氨蝶呤必須極端小心。如在治療期間存在深度白細胞減少,則可發生細菌性感染或引起危險。此時,必須停藥並套用適當的抗生素治療。如發生嚴重的骨髓抑制,則可能要求輸血、輸血小板。當考慮用甲氨蝶呤於化療時,臨床醫生必須估計其需要及藥物可能的價值與危險性、不良反應或毒性作用的對比。如及早發現則大多數不良反應是可逆的。如這些反應確已發生,劑量必須減少或停藥,而適當的糾正措施應予採取。當再用甲氨蝶呤治療時,必須小心,而對進一步用藥的必要性要作足夠的改變,且對毒性可能再發,應保持警覺性。

腎功能不良者,或有第三儲庫如腹水或大量胸水存在的病人,不應使用大劑量。必須小心監測腎功能及血清藥物水平,以便發現可能的毒性及延長使用甲醯四氫葉酸鈣的必要性。推薦對尿液進行鹼化及增加尿量,以便防止薌在酸性尿中沉積於腎臟。

致癌性、致突變性及生殖功能不良

甲氨蝶呤被考慮為可以致癌。然而,仍要求大量流行病學研究以確定其致癌可能性的大小。曾報告甲氨蝶呤可引起染色體損傷。甲氨蝶呤可引起卵子生成及精子生成不良。因此,在育齡男女應採取適當步驟避免在甲氨蝶呤治療期間懷孕。停用甲氨蝶呤後遺傳異常的危險仍存在。因此,建議停用甲氨蝶呤一定期間(最小8周)內,男女應避免性交而導致懷孕,從而保證正常性細胞的再確立。

哺乳期的套用

建議婦女在用甲氨蝶呤治療期間勿哺乳。