傳統中藥炮製理論，主要說明炮製是通過藥物生熟的變化和對藥性的影響，降低毒副作用，增強或突出某種療效，來適應臨床用藥需要的。
現代研究初步表明，炮製至少可通過下列變化，達到安全有效的用藥目的。
1．提高中藥的有效利用度
中藥經淨制，可保證藥用淨度和純度。經切制可使其體積縮小，易於煎出、易於過濾、避免糊化。經炮製可改變其物理性狀和化學性質，擴大其適用範圍，在總體上提高原生藥的有效利用度。如：“酒制升提”之說。
2．改變有效成分的量和質，緩和藥性，突出功效
中藥含多種成分，一藥多效。通過炮製降低次要成分的含量，以突出某一方面的功效。
治療脘腹脅痛，痛經，疝氣作痛，跌打腫痛等宜選用醋制延胡索；而用於治療冠心病胸悶、心前區疼痛時，宜選用生延胡索。
3．改變有毒成分的量和質，保證用藥安全、有效
中藥的毒性成分可分為兩類，一類是與治療作用無關的，通過炮製可以除去；另一類是有毒成分，又是有效成分，含量過高，作用強烈，易致中毒，需炮製降低毒性成分含量，使其既能達到治療目的，又不會導致中毒。
4．改變或影響中藥的生物活性
在許多中藥有效成分尚不清楚的情況下，近代通過藥理學、微生物學、酶學、生化學等實驗手段，證明了炮製可以改變或影響中藥的生物活性。