執業藥師資格考試輔導:局部麻醉藥

一、 對氨基苯甲酸酯類構效關係:
1、苯環上增加共他取代基時,因增加空間位阻酯基水解減慢,局麻作用增強。  來源:考試大
2、苯環上氨基的烴以烷基取代,增強局麻作用。 丁卡因 
3、改變側鏈氨基的取代基,有些作用增強。 布他卡因 
4、羧酸中的氧原子若以電子等排體硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增強。
鹽酸普魯卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽 來源:考試大
不宜表面麻醉性質:
1、加氫氧化鈉有油狀普魯卡因析出。  乾燥穩定,避光  ph=3-3.5最穩定。
2、酯鍵:水溶液水解失活:對氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化變色
3、叔胺結構:碘、苦味酸等呈色
4、芳伯氨反應: 鹽酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯鹽酸鹽作用:用於黏膜麻醉,與普魯卡因一起成為套用最廣的局麻藥。
二、醯胺類:鹽酸利多卡因:n-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙醯胺鹽酸鹽-水合物 來源:考試大
性質:醯胺鍵較酯鍵穩定,酸鹼中均較穩定 。 作用強,可用於表面麻醉布比卡因:1-丁基-n-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲醯胺鹽酸鹽 長效局麻藥,用於浸潤麻醉。
三、氨基酮類及氨基醚類