第七章 心血管系統藥物
第一節降血脂藥
一、苯氧乙酸類：
氯貝丁酯(安妥明)：2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 油狀液體，光照變色
性質：1、水解產物對氯苯氧異丁酸，為活性代謝產物。2、酯：鹼性下異羥肟酸鐵反應。
作用：降低三醯甘油，降低腺苷環化酶的活性並抑制乙醯輔酶a，降低vldl減少血栓形成
非諾貝特：氧化燃燒顯氯化物反應。用於治療高血脂，藥效較強，毒副作用小，耐受性好。
二、煙酸類：煙酸肌醇
三、羥甲戍二醯輔酶a還原酶抑制劑：
洛伐他汀：-1-萘酚酯- 六元內酯環抑制內源性膽固醇的合成，降低血中膽固醇含量
辛伐他汀：多一個-ch3，強效，長效。兩者均為前藥，在體內水解為-羥基酸顯效
第2節 抗心律失常藥
一、1類抗心律失常藥 (鈉通道阻滯藥)
鹽酸普魯卡因胺：n- [ ( 2 -二乙氨基) 乙基 ]-4-氨基苯甲醯胺鹽酸鹽適用於陣發性心動過速
鹽酸美西律：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽 抑制心肌傳導，抗驚厥、麻醉、室性失常
鹽酸普羅帕酮(心律平)：1-[2 -[2 -羥基-3- (丙胺基)- 丙氧基]苯基 ]-3-苯基-1-丙酮鹽酸鹽
結構與普萘洛爾有相似之處，尚有受體阻滯作用與微弱的鈣拮抗作用。
二、2類抗心律失常藥 (受體阻滯藥)
鹽酸普萘洛爾(心得安)：1- [ ( 1 - 甲基乙基) 氨基] -3- (1- 萘氧基)- 2-丙醇鹽酸鹽
性質：1、稀酸中分解，鹼性下穩定，水液發生異丙胺基側鏈氧化分解中間體a-萘酚
2、與矽鎢酸試液反應生成紅色沉澱。
非選擇性的受體阻滯藥，用於心絞痛，心動過速，高血壓左鏇體>右鏇體，用外消鏇體
三、3類抗心律失常藥 (延長動作電位時程藥)
鹽酸胺碘酮：吸收、起效慢，半衰期長，延長動作電位時程和不效不應期，選擇性阻滯鉀通道。
四、4類抗心律失常藥 (鈣通道阻滯劑) ：維拉帕米： 抑制鈣離子緩慢內流。
第三節 抗心絞痛藥
一、硝酸酯及亞硝酸酯類：以擴張靜脈為主，降低心肌氧耗，緩解心絞痛症狀。釋放no這種血管舒張因子，擴張冠狀動脈。
硝酸甘油：淡黃色帶甜昧油狀物。弱酸、中性穩定，鹼性水解。速效、短效抗心絞痛
鑑定反應：加koh加熱成甘油+khso4-丙烯醛氣體
硝酸異山梨酯(消心痛)：血管擴張藥，長效抗心絞痛，用於心絞痛的預防。
性質：1、酯容易水解，生成脫水山梨醇和亞硝酸
2、加水和硫酸水解生成硝酸，緩緩加入硫酸亞鐵，界面顯棕色。
3、新制兒茶酚，加硫酸生成亞硝酸，過量兒茶酚縮合成暗綠色靛酚化合物。
作用：血管擴張藥，是長效抗心絞痛藥，用於心絞痛的緩解和預防。
二、鈣拮抗劑
1、二氫吡啶類：
硝苯地平(心痛定)：1,4二氫- 2 ,6-二甲基-4- (2-硝基苯基)- 3 ,5 -吡啶二甲酸二甲酯
性質： 1、黃色結晶粉末。 2、遇光極不穩定，分子內部發生光化學歧化作用。
作用：降低心肌興奮-收縮隅聯中atp酶的活性，降低心肌耗氧、擴張冠狀動脈，擴張外周動脈，降血壓，適於變異型心絞痛及冠狀動脈痙攣所致心絞痛。
尼群地平：1,4二氫- 2 ,6 -二甲基-4- ( 3-硝基苯基 )- 3 ,5 - 吡啶二甲酸甲乙酯
性質：降壓溫和持久，較強利鈉作用，對心率影響不大，特別適合冠脈痙攣所致心絞痛。
尼莫地平：1,4二氫-2 ,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3 ,5 -吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基
-1-甲基乙基酯
作用：選擇性作用於腦血管平滑肌的鈣拮抗劑，尤其對缺血性腦血管痙攣。淡黃結晶
氨氯地平：(+)2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4二氫- 6 -甲基- 3 ,5 - 吡啶
二甲酸，3-乙酯，5-甲酯白色結晶 ，同硝苯地平
2、 苯烷基胺類：
維拉帕米：---苯乙腈鹽酸鹽~~~擴張血管，降低心肌耗氧。用於抗心絞痛及抗心律失常。
3、苯噻氮類：
鹽酸地爾硫：擴張血管，擴張冠脈，對變異型、勞累型心肌梗死的心絞痛效果明顯，並降壓。
性質：與硫氰酸銨及硝酸鈷反應，在氯仿中形成可溶性配位化合物，呈藍色。
4、二苯哌嗪類：
桂利嗪(腦益嗪)：1- 反式- 肉桂基- 4 - 二苯甲基哌嗪 直接擴張血管平滑肌，用於腦血栓。
雙嘧達莫(潘生丁)：擴張冠狀動脈，抑制血小板凝聚，可防止血栓形成。
三、受體阻滯劑 普萘洛爾阿替洛爾
第四節抗高血壓藥
一、 中樞性降壓藥：刺激中樞a--腎上腺素受體，一、 抑制交感神經衝動的傳導。 可樂定、甲基多巴
二、作用於交感神經系統的降壓藥 ：神經介質耗竭類藥，引起溫和而持久的降壓，利血平、胍乙啶
三、神經節阻斷藥物阻斷乙醯膽鹼受體，切斷神經受體傳導，舒張血管降壓。美加明、六甲溴銨
四、血管擴張藥直接擴張毛細小動脈，降低外周阻力而降壓。肼屈嗪、米諾地爾
五、影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥物：高血壓和充血性心力衰竭。
卡托普利：1-(3- 巰基-(2s)- 2-甲基-1- 氧代丙基)- l -脯氨酸與利尿藥合用效好
性質：光和水液氧化成二硫化合物，--sh有還原性，被碘酸鉀氧化。
馬來酸依那普利：前藥，在體內水解代謝為依那普利那(長效血管緊張素轉化酶抑制劑)起效。
賴諾普利：緩慢而長效的降壓作用。
六、腎上腺素a1受體阻滯劑：選擇性作用於 a1受體阻滯劑，擴張血管降壓，不伴反射性心動過速，
鹽酸哌唑嗪：性質：與1,2-萘醌-4-磺酸鈉液反應成紫堇色對醌型縮合物。
作用：用於輕中度高血壓，重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死後心力衰竭的治療。
第五節 強心藥
強心藥-----能加強心肌收縮力的藥，又稱正性肌力藥或治療慢性心功能不全的藥物。
一、強心苷類：洋地黃、地高辛：選擇性地作用於心臟，加強心肌收縮力的藥物。 易中毒。
二、擬交感胺類藥