一、組胺h1受體拮抗劑的化學結構類型
過敏介質：組胺、白三烯、緩激肽
1、乙二胺類
2、哌嗪類
3、氨基醚類： 鹽酸苯海拉明
2-二苯甲氧基-n，n-二甲基乙胺鹽酸鹽
1、有醚鍵：對鹼穩定，酸中水解為二苯甲醇
2、對光穩定，曝曬16h或存放3年不變色。雜質二苯甲醇(受光氧化)和二甲胺基乙醇
3、叔胺結構，類似生物鹼沉澱試劑反應。mandelin 、frohde、 macquis來源：考試大
4、丙胺類： 氯苯那敏(撲爾敏)：
γ-(4-氯苯基)-n，n-二甲基-2-吡啶丙胺馬來酸鹽
1、具有升華性，有特殊晶型 右鏇體(s)強於左鏇 用消鏇體
2、叔胺類反應
3、戊烯二醛反應：吡啶環，ph3.5中與溴化氫，吡啶環開環。
5、三環類： 鹽酸賽庚啶
4-[ 5h-二苯並[a，d]環庚三烯-5-亞基]-1-甲基哌啶鹽酸鹽倍半水合物 來源：考試大
性質：
1、含氮鹼性化合物，與生物鹼顯色試劑反應。
2、甲醇溶液滴於紙上風乾後紫外照射，顯藍色螢光。
無雜原子套用：抗5-羥色胺及抗膽鹼作用(唯一)。酮替芬：含雜原子s，抗組胺是撲爾敏的10倍，時間長，抗過敏介質釋放。治療、控制哮喘
6、哌啶類 特非那定：幾乎無中樞鎮靜作用的h1受體拮抗劑7、無嗜睡作用的h1受體拮抗劑： 阿司米唑二、組胺h1受體拮抗劑構效關係： 來源：考試大
1、兩個芳環r和r不處於同一平面時，具有最大的抗組胺活性。
2、幾何異構體有立體選擇性，顯示不同的活性。
3、光學異構體也顯示不同的活性。