包合技術
一、包合技術:指一種分子被包合嵌於另一種分子的空穴結構內,形成包合物的技術。主分子客分子 能否穩形成及是否穩定:取決於主、客分子的立體結構和二者極性。 包合物的穩定性:取決於兩組分間的范德化力。 是物理過程,不是化學過程。來源:考試大
二、包合材料:
(一)、環糊精cd:β-cd水中溶解度最小,毒性很低。
(二)、環糊精衍生物:
1、水溶性環糊精衍生物:甲基、羥丙基、葡萄糖衍生物。g-β-cd常用,使難溶性藥物溶解度增大,促進藥物吸收,還作注射劑包合材料。
2、疏水性環糊精衍物物:乙基-β-cd,降低水溶性藥物的溶解性,達到緩釋作用。
三、包合作用的特點:
1、 藥物與環糊精組成的包合作用:通常是單分子包合物,
2、 摩爾比是1:1 。
3、 包合時對藥物的要求:原子數大於5(稠環小於5),
4、 相對分子質量100―400,
5、 溶解度小於10g/l,
6、熔點低於250℃。無機藥物大多不宜用cd包合。
7、 藥物的極性與締合作用影響包合作用: 包合作用具竟爭性
四、常用包合技術:
1、飽合水溶液法(重結晶法、共沉澱法)
2、研磨法
3、冷凍乾燥法
4、噴霧乾燥法
固體分散技術來源:考試大
一、固體分散技術:是固體分散在固體中的新技術,通常是一種難溶性藥物以分子,膠態、微晶或無定型狀態,分散在另一種水溶性、或難溶性、腸溶性材料中呈固體分散體系。
二、載體材料:吸收速率取決於溶出速率,溶出速率取決於載體材料的特性。
(一)、水溶性載體材料:
1、聚乙二醇peg: 4000、6000
2、聚維酮pvp
3、表面活性劑:poloxamer188
4、有機酸類
5、糖類和醇類:半乳糖、甘露醇
(二)、難溶性載體材料:
1、 纖維素類:ec
2、聚丙烯酸樹酯類:eudragit e、rl、rs
3、其他:膽固醇等
(三)、腸溶性載體材料:
1、纖維素類:cap、hpmcp、cmec(羧甲乙基纖維素)
2、聚丙烯酸樹酯類