一.非特異性藥物作用機制:與藥物的理化性質有關.
1.滲透壓作用:如甘露醇的脫水作用.
2.脂溶作用:如全身麻醉藥對中樞神經系統的麻醉作用.
3.影響ph:如抗酸藥中和胃酸.
4.絡合作用:如二巰基丙醇絡合汞,砷等重金屬離子而解毒.
二.特異性藥物作用機制:與藥物的化學結構有關.
1.干擾或參與代謝過程:藥物通過影響酶的活性而發揮作用.如新斯的明抑制膽鹼酯酶(ache)的活性而增強乙醯膽鹼(ach)的作用.
2.影響生物膜的功能:如抗心律失常藥通過影響na+.ca2+或k+的跨膜轉運而發揮作用.
3.影響體內活性物質:乙醯水揚酸通過抑制前列腺素合成而發揮解熱,鎮痛和抗炎作用.
4.影響遞質釋放或激素分泌:如麻黃鹼促進末梢釋放去甲腎上腺素(na).
(1)受體概念:受體為糖蛋白或脂蛋白,存在於細胞膜、細胞漿或細胞核內,能與藥物相結合併能傳遞信息和引起效應的細胞成分。 (2)藥物與受體結合作用的特點:
①高度特異性;②高度敏感性;③受體占領飽和性;④藥物與受體是可逆性結合。
(3)激動藥與拮抗藥
①激動藥:與受體有較強的親和力和較強的內在活性(效應力).
②拮抗藥:與受體有較強的親和力,但無內在活性。
③部分激動藥:與受體有較強的親和力和較弱的內在活性。
(4)受體調節與藥物作用關係:
①受體向下調節:在激動藥濃度過高或長期激動受體時,受體數目減少。向下調節與耐受性有關。
②受體向上調節:激動藥濃度低於正常時,受體數目增加。向上調節與長期套用拮抗劑後敏感性增加有關。