藥理學筆記:鎮靜催眠及抗驚厥藥

掌握地西泮的藥理作用、作用機制、藥動學特點、臨床套用及不良反應。 
熟悉其它苯二氮卓類藥物的藥理作用特點。 
熟悉巴比妥類藥物的藥理作用、藥動學特點、不良反應及中毒的解救。  來源:考試大
了解其他鎮靜催眠藥的藥理作用特點。 

苯二氮卓類  
分類:1、長效類: 安定、氯氮卓。2、中效類: 硝基安定。3、短效類:甲基三唑氯安定(三唑侖)安定(diazepam) 
[作用與用途] 
1、抗焦慮 安定在小於鎮靜的劑量即可產生明顯的抗焦慮作用,是治療焦慮症的首選藥. 
2、鎮靜催眠 特點:
①不引起麻醉;
②毒性小,安全範圍大;
③不易產生停藥後多惡夢的反跳現象。 用於
①麻醉前給藥: 使病人鎮靜,減少麻醉藥用量;
②失眠: 現已取代巴比妥成為首選的催眠藥,對焦慮性失眠療效尤佳.  來源:考試大
3、抗驚厥、抗癲癇、抗驚厥作用強, 用於各種驚厥和癲癇, 安定靜注是治療癲癇持續狀態的首選藥. 
4、中樞性肌松 較大劑量能抑制脊髓多突觸反射,用於中樞病變的肌強直及腰肌勞損引起的肌痙攣. 
[作用機制]  安定與苯二氮卓(bz)受體結合後,通過增強r-氨基丁酸(gaba)的抑制作用,為其產生抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥及中樞性肌松等多種藥理作用的主要機制所在.
[不良反應] 
1、常見副作用 嗜睡、乏力等. 
2、大劑量偶見共濟失調、手震顫. 
3、中毒可見運動失調、肌無力,甚至昏迷和呼吸抑制. 
4、長期服用有耐受性、成癮性,但成癮性輕且發生率較低.  來源:考試大
5、孕婦(可能致畸胎)、哺乳婦禁用;用藥期間禁止飲酒,因乙醇能加強安定的毒性. 

巴比妥類 
[分類] 
1、長效(慢效)類: 巴比妥、苯巴比妥。
2、中效類: 戊巴比妥、異戊巴比妥。
3、短效類: 司可巴比妥。
4、超短效類(麻醉): 硫噴妥鈉 
[體內過程] 
1、口服, 肌注均易吸收. 
2、進入腦組織的速度與其脂溶性高低有關: 長效類脂溶性低; 麻醉類質溶性高,故靜注硫噴妥鈉立即   產生麻醉作用,但進入腦內的藥物很快再分布到骨骼肌,隨後又轉入脂肪,故麻醉作用短暫. 
3、消除有肝內代謝和腎排泄兩種方式. 
[作用]  隨劑量增加,依次出現鎮靜、催眠、抗驚厥(抗癲癇)、麻醉、麻痹甚至死亡. 
[作用機制]  主要與抑制腦幹網狀結構上行激活系統的功能有關.也能促進gaba的抑制作用.但其選擇性較低,劑量   較大時即普遍抑制中樞神經系統. 
[用途] 
1、鎮靜催眠 臨床已少用. 來源:考試大
2、抗驚厥 常用苯巴比妥鈉肌注或異戊巴比妥肌注或靜注. 
3、抗癲癇 僅苯巴比妥鈉有效,用於癲癇大發作及癲癇持續狀態. 
4、麻醉 僅硫噴妥鈉用於靜脈麻醉及誘導麻醉. 
[不良反應] 
1、後遺效應(宿醉) 服藥後次晨有頭暈,睏倦等症狀. 
2、反覆用藥有耐受性 原因是誘導肝藥酶,加速自身代謝. 
3、成癮性 長期套用可產生成癮性,停藥後出現戒斷症狀. 
4、急性中毒 表現昏迷,呼吸抑制,血壓下降,死於呼吸抑制。中毒處理原則:洗胃;給氧,人工呼吸吸 輸液,給升壓藥及中樞興奮藥;強效利尿或鹼化尿液促進藥物排泄. 
5、嚴重肺功能不全者禁用,肝功能不全者慎用. 

其它類  
水合氯醛 
[特點]  
1、作用快,口服15分鐘後生效,持續6-8小時. 
2、催眠作用強而可靠.  來源:考試大
3、醒後無後遺效應. 
4、用於催眠,尤適用於頑固性失眠及其它催眠藥無效的失眠,也用於抗驚厥,如破傷風,子癇,癲大發作. 
[不良反應] 
1、對胃腸道有刺激作用 口服可引起噁心、嘔吐。胃炎及潰瘍病禁用. 
2、心、肝、腎功能嚴重障礙者禁用. 
二、抗驚厥藥  驚厥是各種原因引起的中樞神經過度興奮的一種症狀,表現為全身骨骼肌不自主的強烈收縮。常見於小兒高熱、破傷風、癲癇大發作、子癇和中樞興奮藥中毒等。常用抗驚厥藥有巴比妥類、水合氯醛和地西泮等。  硫酸鎂