毛果芸香鹼(匹魯卡品)
選擇性:激動m受體,對眼,腺體作用強,
對心血管無明顯作用
特點:(1)作用迅速,溫和,短暫
(2)水溶液穩定,刺激性小
作用表現:
1.眼
(1)縮瞳:激動虹膜括約肌m受體
(2)降低眼內壓:縮瞳,虹膜向中心拉緊,虹膜根部變薄,前房角擴大,房水易於通過鞏膜靜竇返回循環
(3)調節痙攣:
激動睫狀肌m受體,睫狀肌收縮,晶狀體懸韌帶松馳,晶狀體變凸,屈光度增加,視遠物模糊,視近物清楚
2.促進汗腺,唾液腺分泌
套用:
1.青光眼:閉角型和開角型青光眼
2.虹膜炎:與擴瞳藥交替套用防止虹膜與晶狀體粘連
3.搶救阿托品等抗膽鹼藥中毒
不良反應:
1.滴眼濃度過高可引起眼痛
2.藥物吸收可引起腹瀉,多汗,流涎等m受體激動表現,可用阿托品對抗
m(muscarine)膽鹼受體阻斷藥
阿托品(atropine)
[作用]
競爭性拮抗ach對m受體的激動作用
1.解除平滑肌痙攣：松馳多種內臟平滑肌
特點：（1）對過度活動或痙攣的平滑肌松馳作用較顯著.
pharmacological effects: atropine causes reversible blockade of the actions of cholinomimetics at m-receptors
1.relaxation of visceral smooth muscle
a.stomach and intestine: when the motility of stomach and intestine is over active or in spasmic condition,
atropine decreases markedly peristatic contraction.
b.relax stomach and intestine > bladder >gallbladder and bile ducts, ureter, bronchial muscle > uterus(very weak effect)
2.抑制腺體分泌：
唾液腺, 汗腺>呼吸道腺體>胃腺
大劑量也抑制胃的分泌機能
2. inhibition of the secretion:
salivary gland: dry mouth,sweat gland: dryness of the skin > bronchial secretory gland.
large dosage may inhibit the secretory function of the stomach.
3.眼：強而持久
(1) 散瞳：阻斷虹膜括約肌m受體，括約肌收縮.
(2)眼內壓升高：虹膜退向四周邊緣，前房角變窄阻礙房水回流.
(3)調節麻痹：睫狀肌鬆弛，拉緊懸韌帶，使晶狀體變扁平，屈光度降低，以致視近物模糊，視遠物清楚.
不良反應
1. 副作用：口乾,心悸,視力模糊等。
2. 過量中毒：幻覺,譫忘,精神錯亂,高熱.嚴重時可由中樞興奮轉入抑制，出現昏迷,血壓下降,呼吸抑制.
3. 中毒解救藥:毛果芸香鹼，新斯的明，毒扁豆鹼.當解救有機磷酸酯類中毒而用阿托品過量時，不宜用新斯的明和毒扁豆鹼.
常用藥物的效應比較
藥 名外周抗膽鹼 擴張血管 中樞作用 套用
阿托品++ +++ 先興奮後抑制已述
山莨菪鹼 +++ ±感染性休克內臟平滑肌絞痛
東莨菪鹼+++ + 抑制鎮靜(麻醉前給藥催眠)防暈止吐震顫麻痹
阿托品的合成代用品
一、擴瞳藥:
後馬托品,托吡卡胺
擴瞳、調節麻痹較阿托品快、短、弱.適用於替代阿托品用於眼科檢查,兒童
需用阿托品.
二. 合成解痙藥
季銨類:丙胺太林(普魯本辛)
對胃腸m受體選擇性高,抑制作用強而持久,中樞作用弱,有一定神經節阻斷作用.
叔胺類:胃復康
作用與普魯本辛類似,但具有安定作用.
兩者均適用於胃、十二指腸潰瘍及胃腸痙攣.
第二節 骨骼肌鬆弛藥
n2膽鹼受體阻斷藥
藥物與運動終板上n2受體結合,阻斷神經衝動的傳遞,導致骨骼肌鬆弛.
一、去極化型肌松藥
琥珀膽鹼(司可林)
【作用機制】
激動運動終板上n2受體,突觸後膜持久去極化,致使終板膜ach不起反應.
【作用特點】
1、肌松前常出現短時(約1分鐘)的肌束顫動
2、抗膽鹼酯酶藥能增強琥珀膽鹼的肌松作用,因此過量時不能用新斯的明解毒.
3、臨床用量無神經節阻斷作用.
【臨床套用】
1、外科麻醉輔助用藥,使肌肉完全鬆弛
2、氣管內插管、氣管鏡和食管鏡檢查
【不良反應】
1、過量致呼吸麻痹
2、血鉀升高
3、術後肌痛
4、眼內壓升高
5、遺傳性血漿假行性膽鹼酯酶活性降低者易中毒
二、非去極化型肌松藥
競爭型肌松藥
筒箭毒鹼
【作用機制】
阻斷運動終板上n2受體,拮抗ach對n2受體的激動作用
【作用特點】
1、吸入性麻醉藥如乙醚和氨基甙類抗生素如鏈黴素能加強此藥的作用
2、與抗膽鹼酯酶藥之間有拮抗作用,過量時可用新斯的明解毒
3、有神經節阻斷作用
【臨床套用】
因藥源有限,臨床已少用