藥理學筆記:膽鹼受體阻滯藥-M膽鹼受體阻斷藥

 阿托品(atropine) 
[作用] 競爭性拮抗ach對m受體的激動作用。 
1、解除平滑肌痙攣:松馳多種內臟平滑肌,對過度活動或痙攣的平滑肌松馳作用較顯著。作用部位比較:胃腸>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管。 
2、抑制腺體分泌:唾液腺.汗腺>呼吸道腺體>胃腺。 
3、眼:(與毛果雲香鹼作用相反)  來源:考試大
(1) 散瞳:阻斷虹膜括約肌m受體。 
(2)眼內壓升高:散瞳,虹膜退向四周邊緣,前房角變窄,阻礙房水回流。 
(3)調節麻痹:睫狀肌鬆弛,拉緊懸韌帶,使晶狀體變扁平,屈光度降低,視近物模糊,視遠物清楚. 
4、心血管系統: 
(1) 心率增加和傳導加速:阻斷m受體,解除迷走神經對心臟的抑制。迷走神經張力高的青壯年,心率加快作用顯著。 
(2) 擴張血管,改善微循環:治療量對血管和血壓無明顯影響,大劑量解除小血管痙攣,可能與阻斷α受體有關。 
5、中樞神經系統: 
(1) 較大劑量(1~2mg)可輕度興奮延腦和大腦。  來源:考試大
(2 )中毒劑量(>10mg),由興奮轉入抑制(昏迷等)  來源:考試大
[套用] 
1、解除平滑肌痙攣:胃腸絞痛 > 膀胱刺激症 > 膽絞痛和腎絞痛(膽、腎絞痛常與鎮痛藥哌替啶合用) 
2、抑制腺體分泌:
(1)全身麻醉給藥;
(2)嚴重盜汗和流涎症; 
3、眼科:
(1)虹膜睫狀體炎;
(2)檢查眼底;
(3)驗光配鏡:使調節麻痹、晶狀體固定。現已少用,僅兒童驗光時用。 
4、緩慢型心律失常:竇性心動過緩、竇房阻滯、i、ii度房室傳導阻滯。   
5、感染性休克:暴髮型流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。  來源:考試大
6、解救有機磷酸酯類中毒。 
[不良反應] 
1、副作用:口乾,心悸,視力模糊等。  
2、過量中毒:幻覺、譫忘、精神錯亂、高熱、嚴重時可中樞興奮轉入抑制,昏迷,血壓下降,呼吸抑制.  中毒解救藥:毛果芸香鹼,新斯的明,毒扁豆鹼。 當解救有機磷酸酯類中毒而用阿托品過量時,不宜用新斯的明和毒扁豆鹼。 

山莨菪鹼(654,anisodamine,654-2為人工合成品)  
[作用]   與阿托品比較  
1、解除內臟平滑肌和血管痙攣 稍弱  
2、抑制唾液分泌、散瞳 1/20~1/10  
3、中樞興奮 很弱(不易通過血腦屏障)  
[套用]   1、 感染性休克(已取代阿托品作為首選藥):其抗休克機制是:   來源:考試大
(1)解除微血管痙攣、改善微循環。  
(2)保護細胞:提高細胞對缺血、缺氧對耐受性;穩定溶酶體體膜,減少溶酶體酶釋放,阻止休克因子生成。  
(3)防止dic(彌散性血管內凝血):降低全血比粘度,增加纖溶酶活性,抑制txa2生成,抑制粒細胞及血小板聚集,使團聚對血細胞解聚。  
2、 胃腸絞痛。  
3、 解救有機磷酸酯類中毒。

東莨菪鹼(scopolamine) 
[作用]  
1、 外周作用:與阿托品相似,僅作用強弱有所不同。  
(1)抑制腺體分泌,擴瞳、調節麻痹作用較強。  
(2)對心血管作用較弱。   來源:考試大
2、 抑制中樞神經系統:鎮靜、催眠、淺麻醉。  
[作用]  
1、 麻醉前給藥  
2、 東莨菪鹼靜脈複合麻醉(中藥麻醉)常與氯丙嗪合用  
3、 暈動病、妊娠嘔吐、放射病嘔吐  
4、 震顫麻痹:與其中樞抗膽鹼作用有關  
5、 感染性抗休克和有機磷酸酯類中毒    

丁溴東莨菪鹼  
[作用]   阻斷m受體,大劑量能阻斷n2受體。本品與阿托品比較:   來源:考試大
1、 緩解胃腸、膽道及泌尿道平滑肌痙攣作用較強  
2、 對心臟、眼、腺體作用較弱,中樞作用輕微  
[套用]  
1、 胃腸絞痛、膽絞痛、腎絞痛  
2、 胃、十二指腸、結腸纖維內窺鏡檢查、氣鋇低張造影和ct的術前準備,以減少胃腸蠕動。    

哌侖西平  
[作用]   選擇性地阻斷胃黏膜壁細胞上地m1受體,抑制胃酸分泌。對其它器官組織m受體的阻斷作用很弱。  
[套用]   胃、十二指腸潰瘍病。    
後馬托品、托品醯胺   來源:考試大
[作用與套用]   散瞳和調節麻痹作用較阿托品快而短可代替阿托品用於眼底檢查和驗光配鏡,但兒童驗光須用阿托品。   
丙胺太林(普魯本辛,propantheline bromide) 
[作用與套用] 對胃腸m受體選擇性高,解除胃腸平滑肌痙攣作用強而持久,並能抑制胃酸分泌。適用於胃、十二指腸潰瘍和胃腸絞痛。.