執業藥師《藥理學》輔導:受體

  受體是具有多樣性的特點,但結合配體沒有多樣性。

受體(receptor)是一種能夠識別和選擇性結合某種配體(信號分子)的大分子物質,多為糖蛋白,一般至少包括兩個功能區域,醫學 教育網原創與配體結合的區域和產生效應的區域,當受體與配體結合後,構象改變而產生活性,啟動一系列過程,最終表現為生物學效應。受體與配體間的作用具有三個主要特徵:①特異性;②飽和性;③高度的親和力。

根據靶細胞上受體存在的部位,可將受體分為細胞內受體(intracellular receptor)和細胞表面受體(cell surface receptor,)。細胞內受體介導親脂性信號分子的信息傳遞,如胞內的甾體類激素受體。醫學教,育網原創細胞表面受體介導親水性信號分子的信息傳遞,可分為:①離子通道型受體、②g蛋白耦聯型受體和③酶耦聯型受體。

每一種細胞都有其獨特的受體和信號轉導系統,細胞對信號的反應不僅取決於其受體的特異性,而且與細胞的固有特徵有關。有時相同的信號可產生不同的效應,如ach可引起骨骼肌收縮、降低心肌收縮頻率,引起唾腺細胞分泌。有時不同信號產生相同的效應,如腎上腺素、醫學教育網原創胰高血糖素,都能促進肝糖原降解而升高血糖。

細胞持續處於信號分子刺激下的時候,細胞通過多種途徑使受體鈍化,產生適應。如:

①修飾或改變受體,如磷酸化,使受體與下游蛋白隔離,即受體失活(receptor inactivation)。

②暫時將受體移到細胞內部,即受體隱蔽(receptor sequestration)

③通過內吞作用,將受體轉移到溶酶體中降解,即受體下行調節