易逆性抗che藥:毒扁豆鹼、新斯的明等
難逆性抗che藥:有機磷酸酯類 一、 易逆性抗ache藥
[藥理作用]
1 眼: 縮瞳、調節痙攣、降低眼內壓。
2 胃、腸: ↑胃、腸平滑肌收縮,↑腸蠕動,促進腸內容物排出。
3 ↑腺體分泌增加 ( 支氣管、淚腺、汗腺、唾液腺、胃腺、小腸、胰腺等)。
4 收縮支氣管;
5 泌尿系統:輸尿管、逼尿肌收縮,膀胱括約肌鬆弛,增加排尿。
6 心血管系統,擬膽鹼作用,減慢心室頻率。
7 骨骼肌神經肌肉接頭:①ach↑ ② 直接興奮骨骼肌(新斯的明)
8 高劑量可引起中樞抑制或麻痹。
[臨床套用]
1. 重症肌無力 :新斯的明、吡斯的明、安貝氯銨
2. 腹氣脹和尿瀦留:新斯的明(手術後或其他原因引起的)
3. 青光眼:毒扁豆鹼、地美溴銨
4. 競爭性神經肌肉組滯藥過量時解毒:新斯的明、依酚氯銨
一、 常用易逆性抗ache藥
新斯的明(neostigmine)
特點:
1.選擇性高, 對骨骼肌,胃腸平滑肌作用強, 對腺體、眼、心血管、支氣管作用弱。
2. 屬季銨化合物,口服吸收不規則,不易進入中樞和眼前房,對青光眼無效。
用途:
1. 治療重症肌無力: 口服、皮下或肌肉注射。
何謂重症肌無力? 〔屬自身免疫性疾病,病人體內有抗ach受體的抗體,(ach受體的數目減少70 - 90%〕
①↗ (-)ache;
機理: ②--- →直接(+)nm-r;
③ → 促進運動n末梢釋放ach
2.減輕腹氣脹
3.減輕術後尿瀦留
4.治療陣發性、室上性心動過速。
5.解救非除極化肌松藥中毒 如 筒箭毒鹼
禁忌症:機械性腸梗阻、尿路閉塞、支氣管哮喘等
不良反應:主要為膽鹼能神經過度興奮。 毒扁豆鹼(physostigmine)依色林(eserine)
來源:原產於非洲,為毒扁豆中提取的生物鹼,現為人工合成。
用途:
1.治療青光眼
表7-1 毒扁豆鹼與毛果芸香鹼治療青光眼的比較