大環內酯類抗生素是一類均具有14 ~ 16元大環內酯環狀化學結構的抗生素。
包括：第一代大環內酯類：
14元環：紅黴素
16元環：乙醯螺鏇黴素、麥迪黴素、吉他黴素、交沙黴素
14元環：羅紅黴素、克拉黴素
第二代大環內酯類：15元環：阿奇黴素
16元環：羅他黴素
（一）第一代大環內酯類
紅黴素（erythromycin）
紅黴素是於1952年從紅鏈絲菌的培養液中提取的14元環大環內酯類抗生素
[體內過程]
1. 吸收：紅黴素為鹼性不耐酸，口服用腸溶片在小腸崩解吸收，酯化物製劑有相當的耐酸能力亦易於吸收；
2. 分布：廣泛分布於各種組織及體液中，尤以膽汁中分布濃度高，但不易透過血腦屏障；
3. 消除：主要經肝臟代謝，膽汁排泄，肝功能不全者藥物排泄速度減慢。
[抗菌作用]
1. 抗菌譜：
① 紅黴素對金葡菌、表葡菌、鏈球菌及革蘭陽性桿菌均有強大的抗菌活性；
② 對某些革蘭陰性菌如腦膜炎球菌、淋球菌、百日咳桿菌及布魯桿菌有較強抗菌作用；
③ 對軍團菌、彎曲桿菌亦有較強抗菌作用；
④ 本品對各種厭氧菌亦有相當的抗菌活性，但革蘭陰性厭氧桿菌如脆弱類桿菌、梭桿菌屬除外；
⑤ 對螺鏇體、肺炎支原體、立克次體、衣原體也有抑制作用，
2. 抗菌機理
作用於細菌核糖體50s亞基，抑制肽醯基轉移酶，阻止轉肽作用和mrna位移，抑制細菌蛋白質的合成。
[耐藥性]
細菌對紅黴素易產生耐藥性，但停藥可恢復；本類藥物存在不完全交叉耐藥性：
對紅黴素耐藥的菌株對其他第一代大環內酯類仍敏感；
對第一代大環內酯類耐藥的菌株對第二代仍敏感；
對第二代大環內酯類耐藥的菌株對第一代也耐藥；