藥理學第二十四章呼吸系統藥物(考前輔導)

了解常用鎮咳、祛痰、平喘藥物的藥理作用、臨床套用及不良反應。
第一節 抗喘藥
一、擬腎上腺素藥
[平喘作用機理]
（1）激動支氣管平滑肌β2受體→激活腺苷酸環化酶→細胞camp↑→支氣管擴張
（2）激動肥大細胞β受體→細胞內camp↑→抑制其活性物質釋放
（3）腎上腺素可激動支氣管平滑肌黏膜血管α受體→黏膜充血水腫↓
[常用藥]
1、非選擇性β受體興奮藥：腎上腺素、麻黃鹼、異丙腎上腺素
2、選擇性β2受體興奮藥：沙丁胺醇（舒喘靈）、克侖特羅
擬腎上腺素藥抗喘作用比較
藥物套用 平喘機制 作用 維持時間（h） 給藥途徑 主要不良反應 
腎上腺素 激動α、β1、β2受體 強，快 1～2 皮下、靜滴 心悸、升壓，哮喘急性發作肌顫、頭痛、不安
麻黃鹼 促進na釋放，激動α、β受體 較弱、緩 慢、持久 3～6肌內 口服、皮下 失眠、心悸、輕症和預防升壓、快速耐受，哮喘發作
異丙腎上腺素 激動β1、β2受體 強、快 1 舌下含片氣霧 心悸、肌顫，哮喘急性耐受性、過量室顫發作
沙丁胺醇 選擇性激動β2受體 強、持久 4～6 口服、吸入 手指震顫，哮喘急性發作
克侖特羅 選擇性激動β2受體 較沙丁胺醇強100倍 4～62～6 口服氣霧吸入 手指震顫，預防發作

二、茶鹼類
氨茶鹼（aminophylline）： 
[作用和用途]
（1）平喘作用：抑制磷酸二酯酶→camp增多→平滑肌鬆弛，過敏介質釋放減少。與β受體興奮藥有協同作用，且對後者無效者仍有效。肌注或靜滴可用於嚴重哮喘或持續狀態，口服用於輕症或預防。
（2）強心和利尿作用：用於心性及腎性水腫
[不良反應]
（1）局部刺激：口服可引起胃腸反應；肌注時可致紅腫、疼痛。
（2）心律失常，血壓下降、驚厥：靜注快或劑量過大時易發生，小兒更易致驚厥。
膽茶鹼、二羥丙茶鹼（喘定）：與氨茶鹼作用相似，但胃腸刺激性輕，其中喘定對心臟興奮性弱於氨茶鹼。
三、抗膽鹼藥： 
通過選擇性地阻斷支氣管平滑肌上m受體而發揮平喘作用。
異丙阿托品：對心率及腺體分泌影響小於阿托品，無中樞作用，吸入時作用快而持久，強度不及擬腎上腺素藥，用於喘息型慢性支氣管炎和支氣管哮喘。
四、 抗過敏反應藥： 
色甘酸鈉： 
[作用機制] 穩定肥大細胞膜，抑制肥大細胞脫顆粒從而抑制過敏活性物質釋放。
[作用特點] （1）起效慢，對已發作哮喘無效；（2）口服難吸收，粉霧吸入給藥。
[套用] 適用於預防外因性支氣管哮喘、過敏性鼻炎及食物過敏。
甲哌噻庚酮（酮替芬）： 
可口服，抑制過敏介質釋放和h1受體阻斷而抗喘，療效優於色甘酸鈉。用於外因性哮喘，尤適於兒童。