執業藥師資格考試輔導:喹諾酮類抗菌藥

分類:
1、萘啶羧酸類(萘啶酸)
2、噌啉羧酸類(第一代)來源:考試大
3、吡啶並嘧啶羧酸類(吡哌酸,第二代)
4、喹啉羧酸類(第三代)
喹諾酮構效關係:
1、a環是抗菌活性必須 
2、 3位cooh、4位c=o為活性必須
3、1位取代可以是烴基或環丙基,接近乙基體積為好。
4、6、8分別或同時引入氟原子,活性增加,7位以哌嗪基為好。吡哌酸:8-乙基-5-氧代-5,8-二氫-2-(1-哌嗪基)吡啶並[ 2,3,d]嘧啶-6-羧酸三水合物。來源:考試大
諾氟沙星:1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氫-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 (氟哌酸)主用於尿道、胃腸道及盆腔的感染,皮膚軟組織感染。不易耐藥,使用安全。鹽酸環丙沙星:1-環丙基…… 穩定性好,室溫5年未見異常。對綠膿、大腸桿菌、淋、鏈等有效。氧氟沙星:(+)-9-氟……黃或灰黃結晶粉末。主用革蘭陰性菌所致感染。左氧氟沙星抗菌大2倍。結構中3,4位羧基和酮基極易與金屬離子絡合,降低藥物活性,也使體內金屬離子流失,不宜與牛奶等含鈣、鐵等食物和藥品同服,老人與兒童不宜多服。酸鹼兩性,hcl 或naoh中易溶。來源:考試大