大環內酯類及其他抗生素

掌握紅黴素的抗菌作用、藥動學特點、臨床套用及主要不良反應。
掌握阿齊黴素、克拉黴素和羅紅黴素的藥理作用特點。
熟悉克林黴素的藥理作用特點。 
大環內酯類及其它 
  (一)大環內酯類 (14環紅黴素,15環阿齊黴素,16環麥迪黴素) 
1、紅黴素(erythromycin) 
  [抗菌作用] 
  抗菌譜似青黴素而稍廣,對g+性菌作用不如青黴素,對部分陰性桿菌(百日咳桿菌、流感桿菌、腦膜炎球菌)立克次體、阿米巴原蟲、滴蟲、螺鏇體亦有抑制作用。作用原理主要是抑制細菌蛋白質的合成(作用於敏感菌核蛋白體50s亞基),從而產生速效抑菌作用。 
  [臨床套用] 
  1.支原體肺炎、軍團菌病、白喉帶菌首選;
  2.用於耐酶金葡菌感染和青黴素過敏病人。
  [不良反應]有四
  不良反應較輕,常見的有胃腸道反應。紅黴素丙酸酯(無味紅黴素)或琥珀酸酯化物,久用可引起肝損害,出現轉氨酶升高,膽汁鬱積性黃疸。紅黴素不耐酸,常口服糖衣片;靜脈炎;二重感染。 
  [抗藥性] 細菌尤其金葡菌易產生抗藥性。
  2、麥迪黴素、乙醯螺鏇黴素、白黴素。 
  抗菌譜似紅黴素、抗菌作用弱於紅黴素,不良反應少。 
  3. 阿齊黴素、克拉黴素和羅紅黴素的藥理作用特點:
1)抗菌原理相似,克拉、阿齊強;
2)濃度高,分布廣,半衰期長(羅紅血藥濃度高,阿齊組織濃度高,克拉血藥組織濃度均高);
3)耐酸及有pae效應;
4)不良反應少。
  (二)其他抗生素 
  1、林可黴素類(林可黴素、克林黴素) 
  對多數g+菌作用強;對多數g-菌作用弱或無效。 
克林黴素藥理作用特點:
1)抑制細菌蛋白和dna的合成,在體內轉化為抗菌活性強的n-去甲基克林黴素。
2)口服後吸收迅速,並迅速分布至體內各組織及體液中,90%從上與血漿蛋白結合。
3)適應於治療革蘭氏陽性菌和多數厭氧菌引起的感染。
4)輕微的胃腸道反應,長期使用可引起偽膜性腸炎,肝功能不全者慎用。
5)注意事項:
  (1)與林可黴素有交叉耐藥性。
  (2)與紅黴素有拮抗作用,不可聯合使用。
  (3)肝功能損害者、孕婦、授乳期婦女慎用。
  (4)新生兒不宜使用。
  2、萬古黴素 
  對g+菌尤其耐青黴素的金葡菌作用強。