化學結構修飾：不改變藥物的基本結構和基團。來源：考試大
化學結構改造：利用各種化學原理改變藥物的基本結構和基團。
一、藥物化學結構修飾的目的： 來源：考試大
1、提高藥物對靶部位的選擇性：抗腫瘤藥物 磷雌酚-己烯雌酚 smz--n-醯基- -谷氨醯衍生物
2、提高藥物的穩定性：羧苄青黴素-茚滿酯(成酯)
3、延長藥物的作用時間：用油劑給藥 睪酮製成前藥 氟奮乃靜
4、改善藥物的吸收：提高生物利用度 增大脂溶性 來源：考試大
5、改善藥物的溶解性：阿昔洛韋製成前藥 苯妥英成酯
6、降低藥物的毒副作用：增加選擇性、延長半衰期、提高生物利用度
7、發揮藥物配伍作用：
二、成鹽修飾：適於具酸性和鹼性基團的藥物
1、酸性藥物的成鹽修飾：
2、鹼性藥物的成鹽修飾：脂肪氨基鹼性強成無機酸鹽 ，芳香氨基鹼性弱作有機酸鹽，降低毒性。
三、成酯及成醯胺：
1、具羧基成酯：布洛芬 萘普生
2、具羥基成酯：可延長藥物的半衰期 甲硝唑 紅黴素
3、具氨基成醯胺：增加藥物的組織選擇性 溶肉瘤素氨基甲醯化成氮甲 別嘌醇 絲裂黴素
四、具羰基藥物、開環(阿普唑侖、vb1)、成環修飾