一、a型題(單項選擇題)
1．關於藥物代謝的敘述正確的是
a．在酶作用下將藥物轉化成極性分子，再通過正常系統排泄至體外的過程
b．藥物通過吸收、分布主要以原藥的形式排泄
c．藥物通過結構修飾增加親脂性可利於吸收和代謝
d．增加藥物的解離度使其生物活性增強有利於代謝
e．藥物代謝就是將具有活性的藥物經過結構修飾變成無活性的化合物
答案：[a]
[解析]本題考點——藥物代謝反應兩相的關係。
在分子中引入或暴露出極性基團，再同生物內源性成分(葡萄糖醛酸等)發生共價鍵的結合反應，生成極性大，易溶於水的結合物，最終排出體外。
2．藥物在體內的代謝分為
a．一相 b．二相
c．三相 d．四相
e．五相
答案：[b]
3．藥物代謝就是將藥物分子中引入或暴露出極性基團才能進一步通過生物結合排出體外，下列哪個基團不能結合
a．羧基 b．含氮雜環
c．烷烴或芳烴 d．氨基
e．羥基
答案：[c]
[解析]本題考點——區分和認識什麼是i相代謝引入的極性基團。
工相生物轉化，也稱作藥物的官能團化反應。是體內的酶對分子進行氧化、還原、水解和羥化等反應，在藥物分子中引入或暴露出羥基、羧基、氨基、巰基等極性官能團。
4．藥物的ⅱ相代謝又稱作
a．藥物的官能團化反應
b．藥物的結合反應
c。藥物的乙醯化反應
d．藥物的羥化反應
e．藥物的葡萄糖醛酸化反應
答案：[b]
5。通過i相代謝可使藥物分子引入或暴露出
a．羥基、鹵素、巰基、氨基等
b．巰基、羥基、氨基、羧基等
c。羥基、羧基、巰基、硝基等
d．巰基、氨基、氰基、羧基等
e．氨基、羧基、烴基、羥基等
答案：[b]
7．抗驚厥藥卡馬西平的活性代謝物是
a．羥化物 b．水解物
c．環氧化物 d．還原物
e．乙醯化物
答案：[c]
[解析]本題考點——烯烴和炔烴易發生氧化反應。卡馬西平的體內代謝，首先形成環氧化物，為活性產物，進一步水結成兩個羥基。
8．ω-1氧化是
a．在取代基鄰位上發生的氧化反應
b。在側鏈第二個碳原子上發生的氧化反應
c．在長鏈烷烴末端甲基上發生的氧化反應
d．在長鏈烷烴末端倒數第二個碳上發生的氧化反應
e．在芳環苄位上發生的氧化反應
答案：[d]
[解析]本題考點——在長碳鏈末端碳上進行氧化生成醇稱作ω-氧化；在長碳鏈末端
倒數第二個碳上進行氧化生成醇稱作ω-1氧化。
9．奧沙西泮是地西泮的
a．n一脫甲基和羰基a-碳原子的羥化產物
b．水解產物
c．a-碳原子的羥化產物
d．還原產物
e．甲基化產物
答案：[a]
10．能夠發生氧化脫鹵素代謝反應的藥物是
a．麻黃鹼 b．乙醯唑胺
c．乙胺丁醇 d．氯黴素
e．甲睪酮
答案：[d]