一、a型題(單項選擇題)
1．在測定藥物的分配係數(p值)時，藥物在生物相中的濃度通常用藥物在以下哪種溶劑中的濃度來替代
a．正庚醇 b．正辛醇
c．異辛醇 d．正辛酸
e．異辛酸
答案：[b]
[解析]本題考點——藥物在生物相中的濃度通常用與細胞膜上脂類物質極性相近的正辛醇代替
2．可使藥物親水性增加的基團是
a．苯基 b．羥基
c．酯基 d．烴基
e．鹵素
答案．[b]
[解析]本題考點——增加水溶性的基團：羥基、巰基、磺酸、羧酸；增加脂溶性的基團：烴基、鹵素、酯基。
3．藥物的p值越大說明
a．藥物的水溶性高
b．藥物的活性大
c．藥物的脂溶性高
d．藥物的穩定性大
e．藥物的毒副作用小
答案：[c]
[解析]本題考點——p值指其在正辛醇中濃度與在水中濃度的比值。藥物的p值大說明其脂溶性大，有利於藥物的吸收；但脂溶性過大，則不利於藥物的分布。
4．藥物與受體結合時的構象稱為
a．優勢構象
b．最低能量構象
c．藥效構象
d．最高能量構象
e．反式構象
答案：[c]
5．酸性藥物
a．在胃中更易解離
b．在腸道不易解離
c．在胃中不易解離
d．在血中更易解離
e．在組織中更易解離
答案：[c]
[解析]本題考點——藥物的吸收與所在環境的ph值有關。胃液呈強酸性，因此酸性藥物不易解離，鹼性藥物由於酸鹼中和原理容易解離。
6．具有雌激素作用的藥物己烯雌酚的活性
異構體是
a．s一異構體
b．r一異構體
c．z一異構體
d．e一異構體
e．l一異構體
答案：[d]
[解析]本題考點——幾何異構體對藥效的影響。反式(e式)己烯雌酚空間構型與天然甾體雌激素雌二醇構型極為相似，為人工合成的非甾體雌激素，而順式體(z式)無雌激素活性。
7．對映異構體之間產生不同類型藥理活性的藥物是
a．泰爾登
b．普萘洛爾
c．馬來酸氯苯那敏
d．右丙氧芬
e．氯黴素
答案：[d]
[解析]本題考點——手性藥物的對映體之間的藥物活性的差異。右丙氧芬有鎮痛作用，左丙氧芬有止咳
作用。
8·下列對脂水分配係數的敘述哪項正確
a．以pka表示
b．藥物脂水分配係數越大，活性越高
c·藥物脂水分配係數越小，活性越高
d·脂水分配係數在一定範圍內，藥效最好
e．脂水分配係數對藥效無影響
答案-[d]
[解析]本題考點——熟悉脂水分配係數對藥效的影響。藥物水溶性過高不利．於吸收，酯溶性過高不利於分布。良好的藥物應有適當大小的p值。
9·為促進藥物的吸收，可向藥物分子中引入
a．羧基 b．羥基
c．巰基 d．磺酸基
e．酯基
答案：[e]
[解析]本題考點——脂溶性增大有利於藥物的吸收。本題中其他幾個基團均增大水溶性。
10·為防止藥物產生中樞神經系統的副作用，應向藥物分子中引入
a．羥基 b．硝基
c．鹵素 d．酯基
e．烴基
答案：[a]
[解析]本題考點——中樞神經系統的副作用與藥物的脂溶性過大有關。只有羥基可以增加水溶性，其他引入基團均增加脂溶性。