執業藥師西藥藥劑學知識點輔導:膜劑

膜劑與塗膜劑均系高分子材料與藥物製成的製劑。膜劑系指藥物與適宜的成膜材料經加工製成的膜狀製劑,主要由主藥、成膜材料和附加劑組成,供口服或黏膜外用的固體製劑。

一、成膜材料
(一)成膜材料的要求
無毒、無刺激性、性質穩定,與藥物不起作用;成膜、脫膜性好,成膜後有足夠的強度和韌性;不影響藥物的活性,不干擾含量測定,無不良嗅味,能逐漸降解,吸收或排泄,不會在體內積蓄;來源豐富,價格低廉。 
(二)常用成膜材料
1.天然高分子成膜材料
常用的天然高分子成膜材料有明膠、蟲膠、阿拉伯膠、瓊脂、澱粉、糊精等,多數可降解或溶解,但成膜、脫膜性能較差,故常與其他成膜材料合用。
2.合成高分子成膜材料
根據其聚合物的單體結構不同有以下幾種:聚乙烯醇類化合物、丙烯酸類化合物、纖維素衍生物類等。此類成膜材料成膜性能優良,成膜後的強度與柔韌性均較好。
(1)聚乙烯醇(pva):聚乙烯醇是由醋酸乙烯在甲醇中進行聚合反應生成聚醋酸乙烯,再在氫氧化鉀的醇溶液中發生醇解反應而得。其聚合度和醇解度不同則有不同規格和性質。國內常採用的有pva05- 88和pva17-88等規格,平均聚合度分別為500~600和1700~1800,以“05”和“07” 表示。兩種成膜材料均能溶於水,但pva05- 88聚合度小則水溶性大而柔韌性差;pva17-88聚合度大則水溶性小而柔韌性好。二者以適當比例混合使用則能製得很好的膜劑。
聚乙烯醇對眼黏膜和皮膚無刺激、無毒,口服後在消化道中很少吸收。
(2)乙烯—醋酸乙烯共聚物(eva):乙烯—醋酸乙烯共聚物是乙烯和醋酸乙烯在一定條件下共聚而成的水不溶性、熱塑性高分子聚合物。常用於製備複合膜的外膜。

二、膜劑的製備方法
膜劑的處方
(一)均漿流延成膜法
將成膜材料溶解於水後濾過,加入主藥並充分攪拌使之溶解。不溶於水的主藥需預先製成微晶或粉碎成細粉,用攪拌或研磨等方法均勻分散於成膜材料的膠體溶液中,然後進行塗膜。烘乾後,根據主藥配製量或取樣分析主藥含量後計算單劑量的面積,剪成單劑量小格,用紙或聚乙烯薄膜包裝。 
塗膜機的使用
(二)壓—融成膜法
將藥物細粉和成膜材料顆粒混勻,熱壓成膜;或將熱融的成膜材料在熱融狀態下加入藥物細粉,使溶解或混合均勻,冷卻成膜。
(三)複合制膜法
以不溶性的成膜材料eva為外膜,分別製成具有凹穴的下外膜帶和上外膜帶,另以水溶性的成膜材料如 pva用均漿流延成膜法製成含藥的內膜帶,剪下後置於下外膜帶的凹穴中,也可用易揮發性溶劑製成含藥勻漿,定量注入到下外膜帶的凹穴中,吹乾後蓋上上外膜帶,熱封即得。此法一般適用於緩釋膜劑的製備。