栓劑系指藥物與適宜基質製成供腔道給藥的固體製劑。
栓劑因施用腔道的不同，分為直腸栓、陰道栓和尿道栓。
栓劑由藥物與基質組成。除另有規定外，供制栓劑用的固體藥物，應預先用適宜方法製成細粉，並全部通過六號篩。根據施用腔道和使用目的的不同，製成各種適宜的形狀。
一、栓劑的作用特點
栓劑按其作用範圍可分為局部作用栓和全身作用栓，前者是在腔道內起潤滑、收斂、抗菌消炎、殺蟲、止癢和局麻等局部作用；後者是由腔道吸收入血液起鎮靜、鎮痛、興奮、擴張血管和抗菌消炎等全身作用。
與常規口服製劑相比，全身作用的栓劑有下列優點：①藥物不會受胃腸道ph或酶的破壞而失活；②大部分藥物可以避免肝首過作用，減少了藥物對肝的毒性和副作用；③對胃有刺激的藥物可用直腸給藥；④適於對不能口服、不願口服藥物或伴有嘔吐症狀的成人或小兒患者給藥。
栓劑最初是以局部作用為目的，但後來發現通過直腸給藥可以避免肝首過作用和不受胃腸道的影響，亦適合於對口服用藥有困難的患者，故栓劑的全身治療作用越來越受到重視。栓劑在套用時塞入距肛門口約2cm處為宜，這樣有50％～75％的藥物可繞過肝臟直接進入體循環。
【拓展提高】栓劑給藥後的吸收途徑
二、栓劑的基質
基質的質量要求
（一）油脂性基質
栓劑用油脂性基質時，若藥物為水溶性，則釋藥速度快，對機體作用較快。若藥物為脂溶性，則藥物須先從油相轉入水相體液中，才能發揮作用。轉相與藥物的油水分配係數有關。
1．可可豆脂
可可豆脂（cocoa butter）是梧桐科植物可可樹種仁中得到的一種固體脂肪。主要是含硬脂酸、棕櫚酸、油酸、亞油酸和月桂酸的甘油酯。可可豆脂為白色或淡黃色脆性蠟狀固體。每l00g可可豆脂可吸收20～30g水，若加入5％～10％吐溫-61可增加吸水量；且有助於藥物混懸在基質中。可可豆脂與疏水材料如膽固醇合用作w／o型基質，與親水性乳化劑合用作o／w型基質。
2．半合成脂肪酸酯
這類基質化學性質穩定，成型性能良好，具有保濕性和適宜的熔點，不易酸敗，目前是取代天然油脂的較理想的栓劑基質。國內已生產的有半合成椰油酯、半合成山蒼子油酯、半合成棕桐油酯、硬脂酸丙二醇酯等。
【拓展提高】半合成油酯
3．烏桕脂
4．香果脂
（二）水溶性或親水性基質
1. 甘油明膠
甘油明膠溶解速度與明膠、甘油及水三者組成比例有關，常用比例為水:明膠:甘油 =1:2:7，甘油與水的含量越高則越容易溶解，且甘油能防止栓劑乾燥變硬。水分含量10％以下，水分過多成品變軟。本品多用做陰道栓劑基質，因含有明膠，凡與蛋白質能產生配伍變化的藥物，如鞣酸、重金屬鹽籌均不能用甘油明膠作基質。
2. 聚乙二醇
peg4000和peg6000的吸濕性很低，但對溫度仍很敏感。栓劑在水中的溶解度隨液體peg比例的增多而加速。如peg 4000中加入peg 400時，一般含30％peg 400為最佳。不宜與銀鹽、鞣酸、奎寧、水楊酸、乙醯水楊酸、苯佐卡因、氯碘喳啉、磺胺類配伍。
3. 聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類