在水溶液中很不穩定的藥物，特別是一些對濕熱十分敏感的抗生素類藥物及酶或血漿等生物製品，如頭孢菌素類及一些酶製劑（胰蛋白酶、輔酶a等），用一般藥劑學穩定化技術尚難得到滿意的注射劑產品時，可製成固體形態的注射劑，臨用前以滅菌注射用水或其他適當的溶劑溶解或分散後注射。這類注射劑，叫注射用無菌粉末，也稱粉針劑。
一、注射用無菌分裝製品
用重結晶法或噴霧乾燥法等精製方法，能製得無菌的粉末原料者，可在嚴密的無菌操作條件下，分裝於滅菌的容器內密封。藥物若能耐受一定的溫度，則可進行補充滅菌。這種製劑稱注射用無菌分裝製品。
本製劑的關鍵是原料藥物的精製，應通過精製達到無菌要求。有些還應經熱原檢查，如青黴素鈉。
無菌分裝製品易發生的問題，除裝量差異外，尚有澄明度與無菌問題。固體粉末不如溶液可逐瓶檢查澄明度，只能抽查。產品既不能用最可靠的熱壓滅菌法滅菌，也不能用標準的乾熱滅菌法滅菌，最多是作一補充滅菌如青黴素鈉鹽可經120℃1h滅菌。為了儘可能減少以上問題，只能嚴格控制無菌操作的條件，在原有的淨化條件下，再套用層流淨化等各種手段。
二、注射用凍乾製品
若藥物極不穩定，不易用一般精製的手段得到無菌的粉末原料，則可採用冷凍乾燥的方法，使已濾除微生物的溶液在低溫凍結，再使其在真空條件下形成固體狀態，這類製劑稱注射用凍乾製品。
凍乾製品是將藥物和必要時加入的附加劑，先用適當的方法製成無菌的藥液，在無菌操作條件下分裝入滅菌容器中，降溫凍結成固體，然後低溫抽真空使溶劑水從冰凍的固態直接升華成氣體而使藥物乾燥成疏鬆的塊狀或粉末狀產品。
（一）製備
注射用凍乾製品的製備工藝：
1．配液、濾過和灌裝
凍乾前的處理同水性注射劑，但必須在100級潔淨條件下以嚴格的無菌操作製備。當藥物劑量和體積較小時，需加適宜稀釋劑（甘露醇、乳糖、山梨醇、右鏇糖酐、牛白蛋白、明膠、氯化鈉和磷酸鈉等）以增加容積。溶液經無菌濾過（0.22μm微孔濾膜）後分裝在滅菌的寬口安瓿或玻璃瓶內，容器的餘留空間應較水性注射液大，一般分裝容器的液面深度為1～2cm，最深不超過容器深度的二分之一。
2．預凍
預凍是恆壓降溫過程，隨著溫度下降藥液形成固體，一般應將溫度降至共熔點以下10～20℃，以保證冷凍徹底無液體存在。預凍方法包括速凍法和慢凍法。速凍法降溫速度快，易形成細微冰晶，製得產品疏鬆易溶，且對生物活性物質如酶類、活菌、活病毒等破壞小，但可能出現凍結不實；慢凍法降溫速度慢，凍結較實，但形成的結晶較粗。在實際工作中應按藥液性質採用不同的冷凍方法。
3．升華乾燥
首先將冷凍體系進行恆溫減壓，至一定真空度後關閉冷凍機，緩緩加熱，以供給製品在升華過程中所需的熱量，使體系中的水分基本除盡，進行再乾燥。針對結構較複雜、稠度大及熔點低的製品，如蜂蜜、蜂王漿等，可採用反覆冷凍乾燥法。
4．再乾燥
升華完成後使體系溫度提高，具體溫度根據製品的性質確定，如0℃或25℃，保持一定的時間使殘留的水分與水蒸汽被進一步抽盡。
5．加塞
冷凍乾燥完畢，從冷凍機中取出分裝瓶，加塞。國外有些設備已設計自動加塞裝置，廣口小玻璃瓶從凍乾機中取出之前，能自動壓塞，避免污染。為此還有專門設計的橡皮塞，在分裝液體後，橡皮塞被放置瓶口上，因橡皮塞下部分有一些缺口，可使水分升華逸出。
（二）冷凍乾燥中存在的問題、原因及處理辦法