執業藥師西藥藥劑學知識點輔導:浸出原理

浸出製劑系指用適當的溶劑和方法,從藥材中浸出有效成分所製成的供內服或外用的藥物製劑。
浸出製劑具有原藥材各浸出成分的綜合療效,作用緩和持久,毒性作用較低。與原材料相比,提高了有效成分的濃度,減少了用量,便於服用。但在貯存過程中易產生沉澱、變質,影響外觀和藥效。特別是水性浸出製劑,更易發生這種變化。
浸出製劑的類型主要有:
(1)水浸出製劑。在一定加熱條件下,藥材用水浸出而製成的製劑,如湯劑、中藥合劑。
(2)含醇浸出製劑。在一定條件下用適當濃度的乙醇或酒浸出的製劑,如酊劑、酒劑、流浸膏劑、浸膏劑。有些流浸膏雖是用水浸出的,但製成品中一般加有適量乙醇。
(3)含糖浸出製劑。一般系在水浸出劑型的基礎上,經濃縮等處理後,加入適量蔗糖或其他賦形劑製成。如內服膏劑(膏滋)、顆粒劑等。
(4)精製浸出製劑。用適當溶劑浸出後,將浸出液經過適當處理後而製成的製劑。如由中藥材提取的有效部位製得的注射劑、片劑、氣霧劑等。
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一、浸出過程
浸出過程系指溶劑進入細胞組織,溶解其有效成分後形成浸出液的全部過程。它實質上就是溶質由藥材固相轉移到溶劑液相中的傳質過程。浸出過程不是簡單的溶解作用,一般需經過下列幾個階段(見教材圖4-2)。
1.浸潤階段
當藥材粉粒與浸出溶劑混合時,浸出溶劑首先附著於粉粒表面使之潤濕,然後通過毛細管和細胞間隙進入細胞組織中。浸出溶劑是否能附著於粉粒表面取決於二者之間的界面情況。浸出溶劑和藥材的性質又是界面情況的決定因素,其中溶劑表面張力和藥材中含有物性質起著主導作用。
2.溶解階段
藥材中有效成分往往被組織吸收,具有一定親和力。浸出時溶劑對有效成分具有更大的親和力才能引起脫吸附而轉入溶劑中,這種作用稱為解吸作用。
溶劑進入細胞後,可溶性成分逐漸溶解,溶劑種類不同,溶解的對象也不同。水能溶解晶質及膠質,故其浸出液多含膠體物質而呈膠體液,但乙醇浸出液中含有較少的膠質,非極性浸出溶劑的浸出液則不含膠質。
3.擴散階段
當溶劑在細胞中溶解大量可溶性物質後,細胞內溶液濃度顯著增高,具有較高滲透壓,從而細胞內外出現較高的濃度差,這是擴散階段浸出的推動力。浸出過程的擴散階段並不像固體化學藥品在溶液中的擴散那樣簡單,因為被浸出的高濃度有效成分在細胞壁內,要到達周圍低濃度的溶劑中去時,首先必須通過藥材組織這個障礙,即藉助毛細管引力使細胞內部的高濃度浸出藥液經過藥材組織的毛細管後流到藥材表面形成一層薄膜,亦稱為擴散“邊界層”。浸出成分最終通過此邊界層向四周的溶液中擴散。
4.置換階段
浸出的關鍵在於保持最大濃度梯度,否則d、f 及t值將失去作用,浸出過程也就終止。因此,用新鮮溶劑或浸出液置換藥材粉粒周圍的濃浸出液,以提高浸出推動力是保證浸出順利進行的關鍵。