軟膏劑系指藥物與油脂性或水溶性基質混合製成的均勻的半固體外用製劑。因藥物在基質中分散狀態不同,有溶液型軟膏劑和混懸型軟膏劑之分。溶液型軟膏劑為藥物溶解(或共熔)於基質或基質組分中製成的軟膏劑;混懸型軟膏劑為藥物細粉均勻分散於基質中製成的軟膏劑。
乳膏劑系指藥物溶解或分散於乳狀液型基質中形成的均勻的半固體外用製劑。乳膏劑由於基質不同,可分為水包油型乳膏劑與油包水型乳膏劑。
糊劑系指大量的固體粉末(一般25%以上)均勻地分散在適宜的基質中所組成的半固體外用製劑。可分為單相含水凝膠性糊劑和脂肪糊劑。
一、軟膏劑、乳膏劑、糊劑的組成
軟膏劑、乳膏劑 、糊劑由藥物和基質兩部分組成,基質起著非常重要的作用。
(一)藥物
軟膏劑、乳膏劑、糊劑中藥物性質各不相同:藥物可溶於基質;藥物不溶於基質;半固體黏稠性藥物,如魚石脂;含共熔性成份共存的藥物,如樟腦、薄荷腦、麝香草酚等;液體(如煎劑、流浸膏等)或為固體浸膏的中藥浸出物;受熱易破壞或揮發性藥物等。
(二)基質的類型
1.油脂性基質
(1)烴類。此類基質主要是從石油中得到的各種烴的混合物,多數為飽和烴。
①凡士林:又稱軟石蠟,是液體烴類與固體烴類的混合物,有黃、白兩種,後者由前者漂白而得。凡士林無嗅味,熔程38℃~60℃,無刺激性,能與蜂蠟、脂肪、植物油等混合。有適宜的黏稠性和塗布性,可單獨用作基質。性質穩定,能與多數藥物配伍,特別適用於遇水不穩定的藥物如某些抗生素等。但釋藥性、對皮膚的穿透性差,僅適用於皮膚表面病變;吸水性差,不適用於急性炎症和有多量滲出液的患處。凡士林僅能吸收其重量5%的水分,故不能與較大量的水性藥液配伍,如果加入適量羊毛脂或鯨蠟醇、硬脂醇等吸水性較好的成份,則可改善其吸水性。如在凡士林中加入15%的羊毛脂可吸收水分達50%。
②固體石蠟和液狀石蠟:均為從石油中得到的烴類混合物,前者是固體,熔程為50℃~65℃,與其他基質融合後不會析出。後者為液體,能與多數脂肪油或揮髮油混合。這兩種基質主用於調節其他基質的稠度,液狀石蠟還可作為加液研磨的液體,用來研磨藥物粉末,以利於藥物與基質混勻。
③矽酮:為有機矽氧化物的聚合物,由不同分子量的聚二甲基矽氧烷組成,藥劑中常用的液狀矽酮俗稱矽油或二甲基矽油。
(2)類脂類。此類基質是高級脂肪酸與高級脂肪醇化合而成的酯及其混合物,有類似脂肪的物理性質,但化學性質比脂肪穩定,多與油脂性基質合用,可增加油脂性基質的吸水性。
①羊毛脂:一般是指無水羊毛脂,為淡棕黃色黏稠半固體,熔程為36℃~42℃,其主要成分為膽固醇類棕櫚酸酯及游離膽固醇類。羊毛脂吸水性強,可吸收約2倍的水形成w/o乳劑基質;其性質接近皮脂,有利於藥物的透皮吸收;因過於黏稠,很少單獨用作基質,常與凡士林合用,以改善後者的吸水性與穿透性;含水30%的羊毛脂稱含水羊毛脂,黏性低,便於取用。
②蜂蠟與鯨蠟:二者均為弱的w/o型乳化劑,可在o/w型乳劑基質中起增加穩定性的作用,常用於取代乳劑型基質中的部分脂肪性物質以調節稠度或增加穩定性。
(3)油脂類。貯存中易氧化酸敗。