藥劑複習總結:經皮吸收製劑

第一節概述
經皮吸收製劑tdds、tts:指由皮膚吸收進入全身血液循環達到有效血藥濃度的製劑。
分四類:1、膜控釋型:零級
2、粘膠分散型:按濃度梯度製備,可恆定釋放
3、骨架擴散型:均勻分散或溶解在骨架中符合higuchi方程
4、微貯庫型:具膜控和骨架型特點符合零級或higuchi方程
第二節經皮吸收製劑的設計來源:考試大
一、皮膚的基本生理構造:分子質量大,水溶性藥物較難吸收。
二、影響藥物經皮吸收的生理因素:
1、皮膚的水合作用2、角質層的厚度3、皮膚條件4、皮膚的結合作用
三、tdds設計的劑型因素:
1、藥物劑量:10-15mg2、分子大小及溶解度:>600難透過角質層水、油中溶解度大且接近3、ph與pka4、tdds中藥物的濃度:是依賴於濃度的被動擴散
四、滲透促進劑在tdds中的套用:
1、表面活性劑:月桂醇硫酸鈉sls
2、二甲基亞碸及類似物:二甲基亞碸dmso、癸基甲基亞碸dcms
3、氮酮類化合物:月桂氮酮azone,4、國內批准套用來源:考試大
5、醇類化合物:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇單獨不6、佳,7、合用
8、其他:揮髮油如按葉油、薄荷油,9、胺基酸,10、尿素
五、經皮吸收製劑研究用儀器:1、滲透擴散池2、擴散液和接收液3、皮膚樣品
第三節經皮吸收製劑的製備
一、膜材的加工方法:塗膜法、熱熔法
膜材的改性:溶蝕法、拉伸法、核輻射法
膜材的複合成型:塗布和乾燥、複合
二、常用材料:
(一)、膜聚合物和骨架聚合物:乙烯-醋酸乙烯共聚物eva、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯
(二)、壓敏膠:聚異丁烯類、丙烯酸類和矽橡膠壓敏膠來源:考試大
(三)、其他材料:1、背襯材料2、防粘材料3、藥庫材料:水凝膠,卡波末,各種壓敏膠骨架膜材
三、tdds的質量控制:
(一)、釋放速率、透皮速率和釋放度:釋放速率應小於透皮速率。
(二)、粘合性能:1、初粘力2、粘合力:壓敏膠與被粘物力
應依次增加3、內聚力:壓敏本身的剪下強度4、粘基力:壓敏膠與基材的粘合力
(三)、含量與生物利用度