圖2－1 機體對藥物的處置
一、藥物分子的跨膜轉運
圖2－2 藥物通過細胞膜的方式
（一）單純擴散 （simple diffusion，passive diffusion）
1. 概念：脂溶性物質直接溶於膜的類脂相而通過
2. 特點： *轉運速度與藥物脂溶度（lipid solubility）成正比
*順濃度差，不耗能。
*轉運速度與濃度差成正比
*轉運速度與藥物解離度 (pka) 有關
*離子障（ion trapping）：
分子 極性低，疏水，溶於脂，可通過膜
離子 極性高，親水，不溶於脂，不通過
ph和pka決定藥物分子解離多少
酸性藥：ka =[ h+ ] [ a- ]/[ha] pka = ph - log 10ph-pka =
鹼性藥：ka =[ h+ ] [ a- ]/[ha] pka = ph - log 10pka- ph =
（二）濾過（filtration）
1. 概念：水溶性小分子藥物通過細胞膜的水通道，受流體靜壓或滲透壓的影響
（三）主動轉運 （active transport）
1. 概念：需依賴細胞膜內特異性載體轉運，如 5-氟脲嘧啶、甲基多巴等
2. 特點：*逆濃度梯度，耗能
*特異性（選擇性）
*飽和性
*競爭性
（四）易化擴散（facilitated diffusion ）
1. 概念：在膜蛋白的幫助下物質從高濃度側向低濃度側跨膜轉運
2. 特點：*需特異性載體
*順濃度梯度，不耗能
二、藥物的體內過程
（一）吸收 (absorption)
1. 概念：從給藥部位進入全身循環
2. 分類：
(1) 口服給藥 (oral ingestion)
*吸收部位主要在小腸
*停留時間長，經絨毛吸收面積大
*毛細血管壁孔道大，血流豐富
*ph5-8，對藥物解離影響小
fick擴散律 （fick’s law of diffusion）
流量 (單位時間分子數) = 面積 ′ 通透係數/厚度
首過消除 (first pass eliminaiton)
圖2－3 首過消除示意圖