頭孢菌素類是一類廣譜半合成抗生素，其母核為7-氨基頭孢烷酸（7-aca），由頭孢菌素c裂解獲得。與青黴素類抗生素化學結構相同之處是均有一個β_內醯胺環，不同的是另一個環不是噻唑環而為六元雙氫噻嗪環。 頭孢菌素已發展有四代，比較每代的特點下：
第一代頭孢菌素：
藥物有頭孢噻吩（cefalothin）、頭孢唑啉（cefazolin）、頭孢氨苄（cefalexin）等；該類頭孢菌素對g+菌包括耐藥金葡菌的抗菌作用強於第二至第四代；
? 對g-菌作用弱，對銅綠假單胞菌、厭氧菌無效；
? 對青黴素酶較穩定，但對各種b_內醯胺酶穩定性遠比二至四代差；
? 組織穿透力差，腦脊液濃度低；
? 對腎臟有一定的毒性。
? 主要用於耐藥金葡菌及敏感菌所致的輕、中度感染，如呼吸道、尿路感染及皮膚、軟組織感染等。第二代頭孢菌素：
藥物有頭孢呋辛（cefuroxime）、頭孢孟多（cefamandole）、頭孢克洛（cefaclor）、頭孢丙烯（cefprozil）等；前二者為注射製劑，後兩者為口服製劑。
? 對g+菌作用比第一代稍遜；
? 對g-菌作用比第一代強；對銅綠假單胞菌無效，但頭孢孟多對厭氧菌有效；
? 對多種b_內醯胺酶比較穩定；
? 腎臟毒性降低。
? 主要用於敏感陽性和陰性菌，尤其是產酶耐藥的陰性菌所致的呼吸道感染、膽道感染、骨關節感染及皮膚軟組織感染、泌尿道感染、婦產科感染及耐青黴素淋球菌感染等。第三代頭孢菌素：
藥物有頭孢噻肟（cefotaxime）、頭孢曲松（ceftriaxone）、頭孢他定（ceftazidime）、頭孢哌酮（cefoperazone）等
? 對g+菌抗菌作用不及1~2代；
? 對g-菌抗菌作用明顯超過1~2代，包括腸桿菌科、銅綠假單胞菌及厭氧菌均有較強作用；
? 對多種b_內醯胺酶特別對g-桿菌產生的廣譜β_內醯胺酶高度穩定；
? 體內分布廣，組織穿透力強，有一定量滲入腦脊液；
? 對腎臟基本無毒性；
? 主要用於重症耐藥g-桿菌感染。第四代頭孢菌素：
頭孢匹羅（cefpirome）、頭孢吡肟（cefepime）、頭孢利定（cefolidin）、頭孢噻利（cefoselis）
? 具有第三代頭孢菌素對革蘭陰性菌較強的抗菌作用；
? 對g+菌的作用比第三代增強；
? 對β_內醯胺酶尤其是超廣譜質粒、染色體介導的酶穩定；
? 有些藥物如頭孢地嗪還能增強機體防禦功能，刺激吞噬細胞殺菌作用；
? 無腎臟毒性；
? 主要用於重症耐藥g-桿菌感染，特別是威脅生命的嚴重革蘭陰性桿菌感染及免疫功能低下的重症；為提高療效，銅綠假單胞菌感染可合用抗銅綠假單胞菌的廣譜青黴素或氨基苷類抗生素；厭氧菌混合感染可合用甲硝唑。