第8章 解痙藥及肌肉鬆弛藥
第1節 解痙藥
解痙藥屬於抗膽鹼藥，阻斷m一膽鹼受體，鬆弛平滑肌，解除痙攣，主要用於胃、腸、腎絞痛。
一、顛茄生物鹼類：都有vitali反應 。
阿托品：a-(羥甲基)苯乙酸-8-甲基-8氮雜雙環[3，2，1]-3-辛酯硫酸鹽-水合物
性質：1、鹼性中易水解(酯鍵)，微酸中性較穩定，vitali反應。
2、水液呈強鹼性，與氯化汞析出黃色沉澱-白色，鹼性弱的東莨菪鹼無此反應。
丁溴東莨菪鹼：6,7位氧橋，親脂性增加，中樞作用加強。vitali反應，水液溴化物反應，避光。
氫溴酸東莨菪鹼：避光。鎮靜藥，全麻給藥，暈動病、震顫麻痹和狂躁性精神病，感染性休克。
氫溴酸山莨菪鹼：6位-oh，中樞作用最低。顯vitali反應，紫堇色。
總結：中樞作用：東莨菪鹼 > 阿托品 > 山莨菪鹼
東莨菪鹼：東莨菪醇與左鏇莨菪酸所成的酯
阿托品：莨菪醇與消鏇莨菪酸生成的酯。有不對稱碳原子，左鏇莨菪鹼的外消鏇體。
二、合成類解痙藥
1、苯乙酸類衍生物：
溴丙胺太林(普魯本辛)：對胃腸道有選擇性，胃十二指腸潰瘍及腸胃道痙攣，妊娠嘔吐，多汗
2、二環丙醇胺類化合物
鹽酸苯海索(安坦)：a-環己基-a-苯基-1-哌啶丙醇鹽酸鹽中樞性抗膽鹼藥
性質： 含氮雜環：三硝基苯酚，碘化鉍鉀沉澱。 抗震顫麻痹、中老年人帕金森病
第二節肌肉鬆弛藥
一、按作用機制分
1、外周性肌肉鬆弛藥(非去極化型肌松藥)苯磺阿曲庫銨
泮庫溴銨：甾體結構類，可作外科手術時肌肉鬆弛。
2、中樞性肌肉鬆弛藥
氯琥珀膽鹼：骨骼肌鬆弛藥，持續短，常用全麻輔藥，緩解肌肉痙攣。
性質：極溶於水，含酯鍵，水液不穩定，ph3-3.5水解慢，加熱或鹼性水解。
二、按來源分：生物鹼類(箭毒鹼)和合成類(全部)
氯唑沙宗：為口服中樞性肌松藥，吸收快，作用持久，毒副作用小。
第九章抗過敏藥和抗潰瘍藥
第一節抗過敏藥
一、組胺h1受體拮抗劑的化學結構類型 過敏介質：組胺、白三烯、緩激肽
1、乙二胺類 2、哌嗪類
3、氨基醚類： 鹽酸苯海拉明：2-二苯甲氧基-n，n-二甲基乙胺鹽酸鹽
1、有醚鍵：對鹼穩定，酸中水解為二苯甲醇
2、對光穩定，曝曬16h或存放3年不變色。雜質二苯甲醇(受光氧化)和二甲胺基乙醇
3、叔胺結構，類似生物鹼沉澱試劑反應。mandelin 、frohde、 macquis
4、丙胺類： 氯苯那敏(撲爾敏)：γ-(4-氯苯基)-n，n-二甲基-2-吡啶丙胺馬來酸鹽
1、具有升華性，有特殊晶型 右鏇體(s)強於左鏇 用消鏇體
2、叔胺類反應
3、戊烯二醛反應：吡啶環，ph3.5中與溴化氫，吡啶環開環。
5、三環類：
鹽酸賽庚啶 ：4-[ 5h-二苯並[a，d]環庚三烯-5-亞基]-1-甲基哌啶鹽酸鹽倍半水合物
性質：1、含氮鹼性化合物，與生物鹼顯色試劑反應。
2、甲醇溶液滴於紙上風乾後紫外照射，顯藍色螢光。 無雜原子
套用：抗5-羥色胺及抗膽鹼作用(唯一)。
酮替芬：含雜原子s，抗組胺是撲爾敏的10倍，時間長，抗過敏介質釋放。治療、控制哮喘
6、哌啶類 特非那定：幾乎無中樞鎮靜作用的h1受體拮抗劑
7、無嗜睡作用的h1受體拮抗劑： 阿司米唑
二、組胺h1受體拮抗劑構效關係：
1、兩個芳環r和r不處於同一平面時，具有最大的抗組胺活性。
2、幾何異構體有立體選擇性，顯示不同的活性。
3、光學異構體也顯示不同的活性。
第二節抗潰瘍藥
一、h2受體拮抗劑 ：
西咪替丁： 咪唑類第一個 對p450細胞色素氧化酶有抑制 咪唑基、腈基、胍基、硫醚鍵
鹽酸雷尼替丁：-2-呋喃基-- 呋喃類 小火加熱產生硫化氫，與醋酸鉛生成黑色硫化鉛沉澱。
法莫替丁： --4-噻唑基-- 噻唑類高選擇，作用強，胃黏膜保護作用 噻唑環、磺醯胺基
二、質子泵抑制劑
奧美拉唑：5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺醯基]-1h-苯並咪唑
性質：1、兩性化合物，強酸中分解。 含亞碸、吡啶環
2、前藥，與h /k -atp酶結合，抑制胃酸分泌，癒合率高
總結：生物鹼沉澱試劑反應：鹽酸苯海拉明、馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶
鹽酸苯海拉明：對鹼穩定，酸中水解為二苯甲醇
第十章 寄生蟲病防治藥物
第一節驅腸蟲藥
一、 哌嗪類枸櫞酸哌嗪(驅蛔靈)：抗膽鹼作用，一、 麻痹蟲體排出體外。光敏感，一、 適於驅蛔蟲和蟯蟲。
性質：1、酸性中與硫氰酸鉻銨成紅色沉澱。
2、碳酸氫鈉鹼性下與鐵氰化鉀和汞顯紅色。 枸櫞酸被高錳酸鉀氧化
3、稀鹽酸中與亞硝酸鈉，有哌嗪小葉狀析出。
二、咪唑類：鹽酸左鏇咪唑：抑制腸蟲對葡萄糖的攝取。廣譜驅蟲藥，主要驅蛔蟲、免疫調節劑。
性質：1、微黃色晶狀結晶性粉末
2、水液與氫氧化鈉共沸，噻唑環開環成紅色-變淺。
3、含叔胺，與生物鹼沉澱試劑沉澱反應。
三、嘧啶類：噻嘧啶：抑制膽鹼酯酶，使寄生蟲的精神傳導阻滯，麻痹蟲體排出。
四、苯咪類：阿苯達唑：[(5-丙硫基)-1h-苯並咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
甲苯達唑：[(5-苯甲醯基)-1h-苯並咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
五、三萜類及酚類