第一章麻醉藥
第一節全身麻醉藥
1、 吸入麻醉藥
氟烷:2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷 起效、甦醒快、作用弱,全麻及誘導麻醉
性質:1、氧瓶燃蘸笙苑離子反應矛與茜素藍成藍紫色?
2、加入硫酸,沉於底部。 甲氧氟烷浮於硫酸上層。
甲氧氟烷:麻醉作用和肌松作用比氟烷強,誘導期長。
恩氟烷:新型高效吸入麻醉藥,麻醉肌松作用強,起效快,臨床常用。 異氟烷為異構體
乙醚:氧化後生成過氧化物對呼吸道有刺激作用。
2、 靜脈麻醉藥
鹽酸氯胺酮:2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)環已酮鹽酸鹽 2個鏇光異構體,用外消鏇體
作用快、短、副作用小,誘導期短。分離麻醉
羥丁酸鈉:作用弱、慢、毒性小。 --oh1、三氯化鐵紅色 2、硝酸鈰銨橙紅色
第二節 局部麻醉藥
一、 對氨基苯甲酸酯類
構效關係:1、苯環上增加共他取代基時,因增加空間位阻酯基水解減慢,局麻作用增強。
2、苯環上氨基的烴以烷基取代,增強局麻作用。 丁卡因
3、改變側鏈氨基的取代基,有些作用增強。 布他卡因
4、羧酸中的氧原子若以電子等排體硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增強。
鹽酸普魯卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽 不宜表面麻醉
性質:1、加氫氧化鈉有油狀普魯卡因析出。乾燥穩定,避光ph=3-3.5最穩定。
2、酯鍵:水溶液水解失活:對氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化變色
3、叔胺結構:碘、苦味酸等呈色
4、芳伯氨反應:
鹽酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯鹽酸鹽
作用:用於黏膜麻醉,與普魯卡因一起成為套用最廣的局麻藥。
二、醯胺類:
鹽酸利多卡因:n-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙醯胺鹽酸鹽-水合物
性質:醯胺鍵較酯鍵穩定,酸鹼中均較穩定 。 作用強,可用於表面麻醉
布比卡因:1-丁基-n-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲醯胺鹽酸鹽 長效局麻藥,用於浸潤麻醉。
三、氨基酮類及氨基醚類
第2章 鎮靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥
第一節 鎮靜催眠藥
一、 巴比妥類構效關係:
1、丙二醯脲的衍生物,5位碳原子的總數在6-10,藥物有適當的脂溶性,有利於藥效發揮。
2、引入親脂基團,如以s代替2位碳上的=o硫代巴比妥,酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。
3、氮原子上引入甲基,降低解離度,增加脂溶性,屬起短效;兩個氮上都引入甲基,產生驚厥。
苯巴比妥:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1h,3h,5h)嘧啶三酮 檢查酸度長效催眠藥
性質:1、水液呈酸性,可溶於鹼中成苯巴比妥鈉,後者易吸潮水解。故水液臨用配製。
2、丙二醯脲類:銅鹽反應:吡啶-硫酸銅----紫堇色含s巴比妥----綠色
銀鹽反應:與硝酸汞、硝酸銀生成白色膠狀沉澱溶於過量氨試液中
溶於甲醛---硫酸:界面顯玫瑰紅
硝酸鉀---硫酸:顯紅棕色苯環取代反應
異戌巴比妥:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1h,3h,5h)嘧啶三酮 中效催眠藥
二、苯並二氮雜類:
地西泮(安定):1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2h-1,4-苯並二氮-2-酮
1、水解為1,2位,主要4,5位可逆性開環,代謝途徑為去甲基(n-ch3),c-3位羥基化
2、溶於稀鹽酸,加碘化鉍鉀,產生橙紅色沉澱。
奧沙西泮(舒寧): 5-苯基-3-羥基-7-氯-1,3-二氫-2h-1,4-苯並二氮雜-2-酮
酸或鹼中加熱水解,重氮化反應。 為安定活性代謝產物
硝西泮:5-苯基-7-硝基-1,3-二氫-2h-1,4-苯並二氮雜-2-酮
艾司唑侖(舒樂安定):6 -苯基- 8 -氯- 4h-[ 1,2,4 ]- 三氮唑-[ 4,3-a ][ 1,4 ]-苯並二氮雜
1、 1,2位併入三唑環,增加親和力和代謝穩定,增強藥理活性。
2、 水解後重氮化反應。加稀硫酸,紫外下顯天藍色螢光。比地西泮強2-4倍
阿普唑侖:1-甲基……同上 比地西泮強10倍
溶於稀酸後加矽鎢酸試液呈白色沉澱,碘化鉍鉀呈橙紅色沉澱
3、 氮基甲酸酯類
甲丙氮酯(眠爾通):2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯弱安定藥, 中樞肌松和安定作用
第二節 抗癲癇藥
苯妥英納(大倫丁納):5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽有“飽合代謝動力學”特點
1、水液酸化後析出遊離苯妥英,加硝酸銀產生白色沉澱。
2、吡啶-硫酸銅生成藍色鉻鹽。
3、與二氯化汞生成白色沉澱,不溶於氨試液中。 與苯巴比妥區別
卡馬西平:5h-二苯並[b,f]氮雜-5-甲醯胺精神運動性發作最有效
第二節 抗精神失常藥(強大的多巴胺受體阻滯劑)
一、吩噻嗪類:10位氮原子與側鏈鹼性氨基之間的碳鏈以相隔三個碳原子為宜
鹽酸氯丙嗪:n,n-二甲基-2-氯-10h-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽
奮乃靜:4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)-丙基]-1-哌嗪乙醇 吩噻嗪環易氧化,中樞性抑制劑、安定
二、硫雜蒽類
三、丁醯苯類 舒必利:…氨基磺醯基……適於精神分裂症及焦慮性神經官能症,也用止吐。