動物類中藥在我國的套用有著悠久的歷史，早在三千多年前，我國就開始了蜜蜂的利用；珍珠、牡蠣的養殖始於我國，已有兩千多年的歷史；鹿茸、麝香、阿膠、蘄蛇等在我國的套用也有二、三千年之久。歷代本草均有記載。據近年報導，我國動物藥有969味，包括藥用動物1564種。這說明我國動物藥的種類增長很快，特別是隨著海洋藥物的發展，它將在種類上、醫療上和植物藥一樣不斷壯大和發展。如斑蝥，早在《神農本草經》上就列為下品，其後歷代本草均有記載，功能為攻毒、破血、引赤、發泡。通過現代實驗研究證明，其中含有的斑蝥素為抗癌有效成分，臨床治療肝癌和膀胱癌有效。斑蝥素治療癌症的特點是不僅有抑制癌細胞的作用，而且有刺激骨髓產生白細胞的作用，這是一般抗癌藥所不及的。據報導至今我國抗癌的昆蟲已達77種。
動物使用的部位十分廣泛，是祖國醫藥學中寶貴財富的一部分。在臨床運用上，有的是用動物的全體，如全蠍、蜈蚣等；有的是用動物體的一部分，如蛤蟆油、鹿角等；有的是用動物的分泌物，如麝香、蟾酥等；有的是用動物的排泄物，如五靈脂、蠶砂等；有的是用動物的生理或病理產物，如蟬蛻、牛黃等；還有的是動物某一部分的加工品，如阿膠、鹿角膠等。
動物類中藥的資源十分豐富。隨著生產的發展、科技的進步，使不少藥用動物已變野生為人工養殖。據不完全的統計，現已人工養殖的動物藥材有30種左右。如人工養麝、活體取香；鹿的馴化及鹿茸的生產；河蚌的人工育珠；蛤蚧、金錢白花蛇、蘄蛇、全蠍、刺蝟、復齒鼯鼠等的養殖；養熊人工引流膽汁等。都已成為商品藥材的重要來源。近年來又成功進行人工培植牛黃工作，由手術育黃髮展到用注射法牛體培育牛黃。目前在一般動物飼養成功的基礎上，開展了加溫飼養、人工飼料配比、疾病防治、麝的雜交及人工受精等新技術、新方法的研究。如1988年第一代經人工受精繁殖的林麝已在我國獲得成功。
應著重指出，我國海域遼闊、海洋藥用生物資源極為豐富，約340種，以海洋生物為原料生產的各種成藥近200種。其中軟體動物門的石決明、牡蠣、海螵蛸、珍珠母，脊索動物門的海馬、海龍等多為常用中藥。從棘皮動物門的刺參中分離出刺參粘多糖，經十多年的臨床證明，它具有抗凝血、抗腫瘤、抗氧化作用。海參的活性成分除粘多糖外，主要是海參皂苷類，如海參素a、b（holothurin a，b）等均具有明顯的生理活性，特別是抗腫瘤和抗真菌活性。
通過品種鑑定、理化分析和大量的藥效學、臨床研究，在擴大新藥源、尋找類同品方面也取得了一定的成績。如人工牛黃的配製和使用；珍珠層在珍珠、鵝喉羚羊角與羚羊角、人工引流熊膽與天然熊膽、人工培植牛黃與天然牛黃、阿膠與新阿膠（豬皮膠）等具有類似作用的藥材已為臨床所採用。此外，靈貓、麝鼠的養殖和研究，水牛角粉的使用等均取得了可喜的進展。這項工作不僅開闢了動物藥材的商品來源，也有力地保護了多種珍稀瀕危的藥用動物。
某些高等動物藥中所含的化學成分有的常與人體中某些物質相似，因而可直接用於改善和調節人體的生理功能，具有較強的生理活性。近年從藥用動物中發現一些療效顯著的物質，如蝮蛇毒中的抗栓酶已用於腦血管疾患；蟾酥中的脂蟾毒配基（蟾力蘇）兼有升壓、強心、興奮呼吸作用，已用於呼吸、循環衰竭和失血性低血壓休克；甲殼綱動物及昆蟲中含豐富的甲殼質（chitin），可作為藥物的良好載體，並有降低膽固醇、降血脂作用；鹿茸中多胺類化合物是刺激核酸和蛋白質合成的有效成分；地龍的解熱作用與其游離胺基酸含量成正比；中華大蟾蜍的糖蛋白具有強心利尿作用；烏賊中的黑色素，是吲哚-5，6-醌與2-羧基-吲哚-5，6-醌（4:1）的共聚物，有止血作用等等。
關於動物藥活性成分的研究近幾十年有一定進展，但由於動物藥化學成分種類繁多，結構複雜，有很多是大分子化合物，屬於生物化學範疇，分離、分析難度都大，研究的人較少，空白很多，還需要做大量深入的工作。