討論：
1、為什麼會有首關消除？因為人體的解剖結構和生理作用決定了會有這種現象。藥物經消化道吸收後，經門靜脈入肝，而肝臟有p450系統，對很多藥物都有代謝作用。
2、首關消除應該被理解為人體的一種生理現象，並不是藥物特有的現象。其生理意義在於保護人體免受經消化道吸收入體內的化學物質的作用（正如一般認為的肝臟是一個解毒器官）。這種生理作用不是針對藥物而存在的，而是應對自然環境中的毒物的防禦屏障。只是在藥理學研究時，發現這種現象，把它命名為首關消除。
3、經消化道吸收藥物和其它進入人體的化學物質一樣可能要經歷首關消除。
4、為了提高藥物效果，我們會不斷的改變藥物以減少其首關消除率，但不會選擇改變人體結構，去除這種防禦屏障。到目前為止沒有研究證據說明這種生理作用對人類有什麼危害。
5、是否有利或有弊，取決於從什麼角度來看這個問題。或者說需要達到什麼樣的目的。從生物利用的角度來看是弊大於利。但從人生存在自然環境的角度來看是利大於弊。
口服藥物吸收後經門靜脈進入肝臟，有些藥物首次進入肝臟就被肝藥酶代謝，進入體循環的藥量減少，稱為首關消除（first pass elimination）。經過肝臟首關消除過程後，進入體循環的藥量與實際給藥量的相對量和速度，稱生物利用度。有的藥物在被吸收進入腸壁細胞內而被代謝一部分也屬首關消除。首關消除也稱首關代謝（first pass metabolism）或首關效應（first pass effect）。
首關消除明顯的藥物，口服生物利用度低，和注射給藥比較，口服必須用更大劑量才能達到相當的有效血藥濃度。肝清除藥物能力的改變能顯著影響血藥濃度。在門腔靜脈吻合術後，藥物可直接進入體循環而導致藥物生物利用度增加，但對首關消除不明顯、口服和注射有效劑量相差不大的藥物影響較小。
以普萘洛爾為例，口服普萘洛爾後胃腸道吸收較完全（90％），1～1.5小時血藥濃度達峰值，但進入全身循環前即有大量被肝代謝而失活，生物利用度為30％。血漿蛋白結合率約93%。
硝酸甘油口服後首關消除高達92%，其生物利用度僅為8%.
而卡馬西平口服吸收緩慢，主要在肝臟代謝，其代謝產物10、11-環氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似，其在血漿和腦內的濃度可達原形藥的50%.生物利用度在58～85%之間。迅速分布至全身組織，血漿蛋白結合率約76%.單次給藥時t1/2為25～65小時，長期服用誘發自身代謝，t1/2降為10～20小時。因其在肝臟的代謝產物與原形藥的藥理活性相似，故其首關消除不明顯。
故採用靜脈給藥、吸人給藥、舌下給藥、直腸給藥、皮下注射可避免藥物的首關消除。