藥理學筆記:鎮痛藥

掌握嗎啡和哌替啶的藥理作用、藥動學特點、臨床套用及主要不良反應。 
熟悉嗎啡的作用機制,依賴性產生原理及其防治。 
了解其他鎮痛藥和阿片受體拮抗劑的藥理作用特點。 
【病因】各種形式的傷害刺激作用於神經末梢均可引起疼痛(銳痛、鈍痛)。  
【鎮痛藥分類】分為強鎮痛藥和解熱鎮痛抗炎藥兩大類。   來源:考試大
強鎮痛藥鎮痛效果強,主要缺點反覆套用容易導致成癮,屬麻醉藥品,應嚴格控制使用。 

阿片類藥物 
阿片類藥物具有強大的鎮痛用,反覆套用易於成癮,故又稱成癮性鎮痛藥(或麻醉性鎮痛藥.麻醉性藥品)  嗎啡 (morphine)  
[藥理作用] 
1、中樞神經系統: 
(1)鎮痛、鎮靜 嗎啡具有很強的鎮痛作用,對持續性鈍痛較間歇性強.  來源:考試大
a皮下注射5-10mg,可持續4-5小時。 
b鎮痛範圍廣,各種疼痛均有效。 
c鎮痛時,意識及其它感覺不受影響具有明顯的鎮痛作用和欣快感,消除焦慮、緊張、恐懼等,提高疼痛的耐受性。如外界環境安靜,可致入睡。 
d鎮痛機制: 與不同腦區(腦室導管周圍灰質、丘腦、脊髓背角膠質區等)的阿片受體(嗎啡受體)結合,摸擬內阿片肽(腦啡肽、β-內啡肽、強啡肽)的用. 
(2)鎮咳 為抑制咳嗽中樞所致 
(3)抑制呼吸
a降低呼吸中樞對co2的敏感性治療量: 呼吸頻率減慢;中毒量: 呼吸衰竭死亡。 
b由於抑制呼吸,新生兒、嬰兒易中毒死亡,肺氣腫、肺心病禁用  
(4)其它 
a催吐: 初次使用時可出現噁心、嘔吐、反覆使用可減輕。 
b縮瞳: 針尖樣瞳孔為中毒特徵 
2、心血管系統 
(1) 擴張外周容量血管及阻力血管,其機制與促進組胺釋放和中樞交感張力降低有關 
(2) 由於抑制呼吸引起二氧化碳瀦留,繼發性引起腦血管擴張、腦脊液壓力高 
3、平滑肌 
(1) 強大、持久地興奮胃腸道平滑肌, 使蠕動減少, 此外還能抑制消化液分泌,可導致便秘.  來源:考試大
(2) 膽道括約肌痙攣性收縮,使膽道內壓升高和誘發膽絞痛. 
(3) 輸尿管收縮. 
(4) 支氣管平滑肌收縮,可誘發哮喘發作. 
(5) 膀胱括約肌張力提高,導致尿瀦留 
[臨床套用] 
1、鎮痛 
(1) 用於其它鎮痛藥無效的急性銳痛; 
(2)膽絞痛、腎絞痛宜合用阿托品. 
2、心原性哮喘 
(1) 措施: 吸氧、套用速效強心甙、氨茶鹼配以嗎啡,以改善症狀. 
(2) 嗎啡用於心源性哮喘的機制: 
a擴張外周血管,減輕回心血量,減輕心臟負荷,有利於肺水腫消除. 
b降低呼吸中樞對co2的敏感性,使呼吸頻率減慢,消除窒息感  來源:考試大
c鎮靜作用,消除恐懼感,降低心肌耗氧量. 
[不良反應] 
1.副作用: 眩暈、噁心、便秘、排尿困難.  來源:考試大
2.反覆套用產生耐受性和成癮性 
3.過量可致急性中毒,出現昏迷,呼吸深度抑制,瞳孔針尖樣縮小,尿瀦留,嚴重缺氧和血壓下降,呼吸麻痹.除對症治療外,尚可注射嗎啡對抗藥納洛酮. 
[禁忌症] 
1.診斷未明的急性腹痛.  來源:考試大
2.分娩和哺乳期止痛. 
3.支氣管哮喘、肺心病. 
4.顱腦損傷所致的顱內壓升高者.  可待因 
[特點及套用]  鎮痛強度約為嗎啡的1/12,鎮咳作用為其1/4。對呼吸中樞抑制很輕,成癮性較弱,但久用也可成癮。為中樞性鎮咳藥,用於鎮咳;也可用於中等度疼痛