1．細胞生物學機制
幾乎所有的腫瘤細胞都具有一個共同的特點，即與細胞增殖有關的基因被開啟或激活，而與細胞分化有關的基因被關閉或抑制，從而使腫瘤細胞表現為不受機體約束的無限增殖狀態。從細胞生物學角度，誘導腫瘤細胞分化，抑制腫瘤細胞增殖或者導致腫瘤細胞死亡的藥物均可發揮抗腫瘤作用。
2． 生化作用機制
（1）影響核酸生物合成：①阻止葉酸輔酶形成；②阻止嘌呤類核苷酸形成；③阻止嘧啶類核苷酸形成；④阻止核苷酸聚合；（2）破壞dna結構和功能；（3）抑制轉錄過程阻止rna合成；（4）影響蛋白質合成與功能：影響紡錘絲形成；干擾核蛋白體功能；干擾胺基酸供應；（5）影響體內激素平衡。