口服90%吸收,首過消除60%~70%,生物利用度30%,高峰濃度1~3 h ,半衰期 2~5 h ,肝功能降低者,半衰期延長,血漿蛋白結合率 大於90%。
易通過血腦和胎盤屏障,也可分泌至乳汁,代謝產物90%從腎臟排泄。
個體差異大、相差25倍,與肝藥酶有關,強調劑量個體化,從小劑量開始,
屬於無內在活性,無選擇性的β受體阻斷藥。
[臨床套用] 高血壓、心絞痛、心律失常、甲亢等。
納多洛爾(nadolol):治療偏頭痛
噻嗎洛爾(timolol) 青光眼(原發性、繼發性、無晶體青光眼) 肝硬化上消化道出血:普萘洛爾、納多洛爾可減少內臟和肝血循環,增強腎上腺素縮血管作用,降低門靜脈高壓約25%
對冠脈流量的影響:
冠脈近端和遠端都存在α和β受體,大的冠脈以β1受體占優勢和β2受體的比例為1.5:1 ,小的阻力血管主要為β2受體,影響冠脈流量的途徑有:
①繼發於心肌需氧量減少
②通過冠狀血管α受體,引起收縮
③與β受體無關的直接作用
表9-1 b受體阻斷藥的藥理學特徵比較