治療消化性潰瘍藥
drugs for peptic ulcers
消化性潰瘍指胃及十二指腸潰瘍藥,發病率約10%,男>女
為多因素所致疾病,其機制未完全明了。
認為:是由於“攻擊因子”(如胃酸、胃蛋白酶、幽門螺鏇桿菌感染等)作用增強,而“防禦因子”(如胃粘液、hco3-的分泌和胃黏膜)受損所致。
分類:
1、 中和胃酸、抑制胃酸分泌的藥物
2、 胃黏膜保護藥
3、 抗幽門螺鏇桿菌藥
抗酸藥 antacids
為一類能中和胃酸,↓胃內ph的弱鹼性無機化合物。
理想的抗菌藥應作用持久,不吸收,不產氣,不致腹瀉和便秘,對胃黏膜及潰瘍面有保護和收斂作用。單個藥很難滿足上述標準,常用複方製劑。
抗酸藥與h2阻斷劑聯合用,效更好。
常用藥物有:
氫氧化鋁 aluminum hydroxide
氫氧化鎂 magnesium hydroxide
三矽酸鎂 magnesium trislicate
碳酸鈣 calcium carbonate
碳酸氫鈉 sodium bicarbonate
抑制胃酸分泌藥
胃酸主要由壁c分泌,並受迷走神經、促胃液素和組胺的調劑;
是誘發消化性潰瘍的主要因素。
壁細胞膜上h2組胺受體、m膽鹼受體、促胃液素受體與胃酸分泌有關,其共同途徑是激活h+—k+—atp酶(質子泵)
包括:1、h2受體阻斷藥;
2、m受體阻斷藥;
3、促胃液素受體阻斷藥;
4、h+—k+—atp酶抑制藥;
h2受體阻斷藥
藥理作用:壁細胞h2受體激活後→c內camp↑→激活h+—k+—atp酶→促進胃酸分泌。
抑制h2受體:①基礎胃酸,夜間胃酸分泌均↓;
②抑制促胃液素及m受體興奮藥引起的胃酸分泌;
③胃蛋白酶分泌也↓。
西咪替丁 cimetidine
臨床套用:
消化性潰瘍,上消化道出血,促胃液素分泌瘤。
不良反應:發生率1—5%。
1、 一般:頭痛、頭暈、腹瀉便秘、脫髮等。
2、 c.n.s:焦慮、定向障礙、幻覺;
3、 內分泌:抗雄激素,促催乳素分泌作用;
4、 其它:心動過緩、肝、腎損害,wbc↓;
5、 肝藥酶抑制作用。
雷尼替丁 ranitidine
特點:1、強,為西咪替丁的4-10倍;
2、對肝藥酶抑制作用輕;
3、治療量不改變血催乳素、雄激素濃度。
法莫替丁 famotidine
特點:1、更強,為西咪替丁的40-50倍;
雷尼替丁的7-10倍。
2、不抑制肝藥酶;
3、對內分泌無不良影響;
4、不良反應發生率2.8%
尼扎替丁 nigatidine 同雷尼替丁
羅沙替丁 roxatidine
m受體阻斷藥
哌侖西平 pirenzepine
藥理作用:可能是阻斷了迷走神經的傳導;
小劑量即可抑制胃酸分泌;
大劑量可影響唾液、腸道動力;
同時可影響胃蛋白酶的分泌。