強心苷的化學結構：
強心苷= 苷元（甾核、不飽和內酯環）＋糖（葡萄糖、稀有糖）
強心苷的構效關係
1.苷元：是強心苷作用的關鍵部位
①c3位β–羥基必與糖結合，若脫掉糖，轉為α構型失效
②c14位β–羥基（強心必需）
③c17位β–不飽和內酯環（打開，被飽和失效）
④甾核上“oh”數目影響藥動學（ oh多 極性高）
毒毛花苷-k（4個“oh”） 速效、短效
洋地黃毒苷（1個“oh”） 慢效、長效
2.糖 數目多 作用加強
稀有糖 維持久；若含葡萄糖，易代謝轉化，維持時間短
一、藥理作用
(一）對心臟的作用
1.正性肌力作用（positive inotropic action）
直接作用於心臟（在體、離體、體外培養細胞） 收縮加強、敏捷
表現：① 增加心臟左室壓力上升最大速率（dp/dtmax）
②增加心肌最大縮短速率(vmax)
③ 左室功能曲線左移、上升（見圖）
正性肌力作用（1）增加了衰竭心臟的心輸出量
衰心 心收縮力 co 交感強力 外阻強心苷 惡性循環，co進一步減少
強心苷作用機制――抑制na+-k+-atp酶
正性肌力作用（治療量）：酶活性部分抑制（約20％） na＋
na＋-ca2+交換 內ca2+ （ ca2+內流、釋放）
中毒機制（過量）：酶活性抑制> 30% 中毒（心律失常）
細胞內失k+ 最大復極電位 接近閾電位 自律性
0相除極速度、幅度 傳導抑制
細胞內ca2+堆積 後除極與觸發活動
2.對心率的影響－負性頻率作用
（1）間接作用
正性肌力作用 心排出量增加 交感神經張力降低 心率
（2）直接作用：直接抑制竇弓壓力感受器細胞na+-k+-atp酶活性，恢復其敏感性 心率
3.對心肌電生理特性的影響
竇房結自律性、房室傳導 、心房erp ——迷走神經興奮
浦肯野纖維——抑na+-k+-atp酶 ,自律性
對心肌電生理的作用
電生理特性
竇房結
心房
房室結
浦肯野纖維自律性
降低