第十一章抗病毒藥和抗真菌藥
第一節抗病毒藥
作用機制:通過影響病毒複製周期的某個環節。 第一個臨床有效:碘苷
一、核苷類: 1、嘧啶核苷類(胞嘧啶:阿糖胞苷) 2、嘌呤核苷類(阿昔洛韋)
利巴偉林(病毒唑):1--d-呋喃核糖-1h-1,2,4-三氮唑-3-羧醯胺溶於水,兩種晶型
廣譜的抗病毒藥物,有較強致畸作用,大劑量損害心臟。
二、非核苷類:金剛烷胺
阿昔洛韋(無環鳥苷):9-(2-羥乙基甲基)鳥嘌呤廣譜抗病毒藥,也可治療B型肝炎,抗藥性
作用機制:在感染的細胞中被病毒的胸苷激酶磷酸化成單磷酸或二磷酸核苷,後在細胞酶系中轉化為三磷酸形式。是鏈中止劑,使病毒dna合成中斷。水溶性差,口服吸收少。
第二節抗真菌藥
一、抗生素類抗真菌藥:多烯類:兩性黴素b、制黴菌素:深部真菌;非多烯類:灰黃黴素:淺表
二、合成類抗真菌藥為廣譜抗真菌藥。
克霉唑:1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1h-咪唑第一個發現 有咪唑環
咪康唑:1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1h-咪唑2個二氯苯基
酮康唑:…1,3-二茂烷……哌嗪 第一個口服有效,皮膚及深部均有效。…二茂烷…
氟康唑:2-(2,4-二氟苯基)-1,3-雙(1h,1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇 …二氟苯基…
特點:1、分子中至少含有一個唑環(咪唑環或三氮唑環)
2、都以唑環1位氮原子通過中心碳原子與芳烴基相連,芳烴基以一鹵或二鹵取代苯環