第九章抗過敏藥和抗潰瘍藥
第一節抗過敏藥
一、組胺h1受體拮抗劑的化學結構類型 過敏介質：組胺、白三烯、緩激肽
1、乙二胺類 2、哌嗪類
3、氨基醚類： 鹽酸苯海拉明：2-二苯甲氧基-n，n-二甲基乙胺鹽酸鹽
1、有醚鍵：對鹼穩定，酸中水解為二苯甲醇
2、對光穩定，曝曬16h或存放3年不變色。雜質二苯甲醇(受光氧化)和二甲胺基乙醇
3、叔胺結構，類似生物鹼沉澱試劑反應。mandelin 、frohde、 macquis
4、丙胺類： 氯苯那敏(撲爾敏)：γ-(4-氯苯基)-n，n-二甲基-2-吡啶丙胺馬來酸鹽
1、具有升華性，有特殊晶型 右鏇體(s)強於左鏇 用消鏇體
2、叔胺類反應
3、戊烯二醛反應：吡啶環，ph3.5中與溴化氫，吡啶環開環。
5、三環類：
鹽酸賽庚啶 ：4-[ 5h-二苯並[a，d]環庚三烯-5-亞基]-1-甲基哌啶鹽酸鹽倍半水合物
性質：1、含氮鹼性化合物，與生物鹼顯色試劑反應。
2、甲醇溶液滴於紙上風乾後紫外照射，顯藍色螢光。 無雜原子
套用：抗5-羥色胺及抗膽鹼作用(唯一)。
酮替芬：含雜原子s，抗組胺是撲爾敏的10倍，時間長，抗過敏介質釋放。治療、控制哮喘
6、哌啶類 特非那定：幾乎無中樞鎮靜作用的h1受體拮抗劑
7、無嗜睡作用的h1受體拮抗劑： 阿司米唑
二、組胺h1受體拮抗劑構效關係：
1、兩個芳環r和r不處於同一平面時，具有最大的抗組胺活性。
2、幾何異構體有立體選擇性，顯示不同的活性。
3、光學異構體也顯示不同的活性。
第二節抗潰瘍藥
一、h2受體拮抗劑 ：
西咪替丁： 咪唑類第一個 對p450細胞色素氧化酶有抑制 咪唑基、腈基、胍基、硫醚鍵
鹽酸雷尼替丁：-2-呋喃基-- 呋喃類 小火加熱產生硫化氫，與醋酸鉛生成黑色硫化鉛沉澱。
法莫替丁： --4-噻唑基-- 噻唑類高選擇，作用強，胃黏膜保護作用 噻唑環、磺醯胺基
二、質子泵抑制劑
奧美拉唑：5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺醯基]-1h-苯並咪唑
性質：1、兩性化合物，強酸中分解。 含亞碸、吡啶環
2、前藥，與h /k -atp酶結合，抑制胃酸分泌，癒合率高
總結：生物鹼沉澱試劑反應：鹽酸苯海拉明、馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶
鹽酸苯海拉明：對鹼穩定，酸中水解為二苯甲醇