第8章 解痙藥及肌肉鬆弛藥
第1節 解痙藥
解痙藥屬於抗膽鹼藥,阻斷m一膽鹼受體,鬆弛平滑肌,解除痙攣,主要用於胃、腸、腎絞痛。
一、顛茄生物鹼類:都有vitali反應 。
阿托品:a-(羥甲基)苯乙酸-8-甲基-8氮雜雙環[3,2,1]-3-辛酯硫酸鹽-水合物
性質:1、鹼性中易水解(酯鍵),微酸中性較穩定,vitali反應。
2、水液呈強鹼性,與氯化汞析出黃色沉澱-白色,鹼性弱的東莨菪鹼無此反應。
丁溴東莨菪鹼:6,7位氧橋,親脂性增加,中樞作用加強。vitali反應,水液溴化物反應,避光。
氫溴酸東莨菪鹼:避光。鎮靜藥,全麻給藥,暈動病、震顫麻痹和狂躁性精神病,感染性休克。
氫溴酸山莨菪鹼:6位-oh,中樞作用最低。顯vitali反應,紫堇色。
總結:中樞作用:東莨菪鹼 > 阿托品 > 山莨菪鹼
東莨菪鹼:東莨菪醇與左鏇莨菪酸所成的酯
阿托品:莨菪醇與消鏇莨菪酸生成的酯。有不對稱碳原子,左鏇莨菪鹼的外消鏇體。
二、合成類解痙藥
1、苯乙酸類衍生物:
溴丙胺太林(普魯本辛):對胃腸道有選擇性,胃十二指腸潰瘍及腸胃道痙攣,妊娠嘔吐,多汗
2、二環丙醇胺類化合物
鹽酸苯海索(安坦):a-環己基-a-苯基-1-哌啶丙醇鹽酸鹽中樞性抗膽鹼藥
性質: 含氮雜環:三硝基苯酚,碘化鉍鉀沉澱。 抗震顫麻痹、中老年人帕金森病
第二節肌肉鬆弛藥
一、按作用機制分
1、外周性肌肉鬆弛藥(非去極化型肌松藥)苯磺阿曲庫銨
泮庫溴銨:甾體結構類,可作外科手術時肌肉鬆弛。
2、中樞性肌肉鬆弛藥
氯琥珀膽鹼:骨骼肌鬆弛藥,持續短,常用全麻輔藥,緩解肌肉痙攣。
性質:極溶於水,含酯鍵,水液不穩定,ph3-3.5水解慢,加熱或鹼性水解。
二、按來源分:生物鹼類(箭毒鹼)和合成類(全部)
氯唑沙宗:為口服中樞性肌松藥,吸收快,作用持久,毒副作用小。