南水北調工程的建設是多目標的，不僅是水資源配置工程，更是一個造福人民的綜合性生態工程。工程實施後，將極大地提高受水區水資源與水環境承載的能力，向沿線100多個城市供水。同時，把城市侵占的一部分農業用水和生態用水償還給農業和生態。在某種意義上是工業反哺農業，城市反哺農村，是科學發展觀在水資源安全方面的生動體現。
南水北調不僅涉及工程領域，還涉及社會層面的征地移民、水污染治理、生態環境及文物保護等。東線為滿足調水水質要求，就安排治污項目426項，投入140億元。加大水污染治理力度，且取得初步成效，為全國其他重點流域污染治理提供了借鑑。
南水北調提升水利建設水平提升了調水工程技術創新能力，並實現了從無到有、從有到強。與傳統水利工程不同，南水北調工程所涉及的許多硬技術和軟科學是世界級的，是水利學科與多個邊緣學科聯合研究的前沿領域。尤其是在工程技術方面，有相當數量的科技成果已經套用於工程建設，為京石段工程、濟平乾渠工程、三陽河潼河寶應站工程建成投入運行發揮效益提供了堅實支撐。南水北調工程屬於跨流域配置水資源的供水工程。其建設與管理體制，既不能沿用計畫經濟體制下的“政府建設，用水戶無償用水”，也不能採用完全市場化的“市場配置”，而要積極探索和逐步建立水的“準市場”配置機制和管理體制，既考慮市場經濟的原則，又要採用協商機制、利益補償等措施，協調地方各用水戶之間的利益關係，達到南北兩利，沿線多贏，合理、公平地配置水資源，提高用水效益的目標。