藥理學筆記:抗高血壓藥

掌握氫氯噻嗪、硝苯地平、普萘洛爾、卡托普利、哌唑嗪、氯沙坦抗高血壓的藥理作用、作用機制、藥動學特點、臨床套用及不良反應。 
熟悉可樂定、利舍平及其它常用藥物的抗高血壓作用特點及主要不良反應。 
了解抗高血壓藥的分類。 

抗高血壓藥分類 
ⅰ 中樞性交感神經抑制藥 可樂定 甲基多巴  
ⅱ 神經節阻斷藥 咪噻吩  
ⅲ 外周抗去甲腎上腺素能神經末梢藥 利血平 胍乙啶  
ⅳ 腎上腺素受體阻斷藥   來源:考試大
1.α受體阻斷藥 哌唑嗪  
2.β受體阻斷藥 普耐洛爾 吲噌洛爾 噻嗎洛爾 美托洛爾  
3.α、β受體阻斷藥 拉貝洛爾  
ⅴ 鈣拮抗藥 硝苯地平 尼群地平  
ⅵ 直接擴血管藥 肼苯噠嗪 硝普鈉  
ⅶ 血管緊張素轉換酶抑制藥 卡托普利 恩鈉普利  
ⅷ 利尿降壓藥 氫氯噻嗪

常用的抗高血壓藥 
一、腎上腺素受體阻斷藥(抗腎上腺素藥) 
哌唑嗪  來源:考試大
[作用與特點] 
1、可選擇性阻斷外周小動脈及靜脈突觸後膜α1受體,導致血管舒張而降壓。 
2、因阻斷突觸前膜α2受體的作用很弱,還具有抑制交感神經反射功能,故降壓時不出現心率  增快、腎素釋放和水鈉瀦留等。 
3、對腎血流量和腎小球濾過率影響小。 
[套用] 
1、高血壓病:單用治療輕、中度高血壓,與利尿降壓藥或β受體阻斷藥合用治療重度或伴腎功能不全的高血壓。 
2、頑固性心功能不全:通過擴張血管、降低心臟負荷而改善心臟功能。 
[不良反應]   
主要有“首劑現象”(首劑眩暈或首劑綜合徵);第一次用藥後某些病人出現體位性低血壓、眩暈、心悸,嚴重時可突然虛脫以至意識喪失。故首劑宜小劑量並於臨睡前服。 
普萘洛爾 
[作用] 
1、阻斷心臟β1受體,使心收縮力減弱,心率減慢,心輸出量減少。 
2、阻斷腎臟進球小動脈β2受體,減少腎素分泌,使血管緊張素ⅱ形成減少和醛固酮釋放減少。 
3、阻斷中樞 β受體,降低外周交感神經張力,na釋放減少。  來源:考試大
4、阻斷支配血管的腎上腺素能神經突觸前膜β2受體,取消正反饋,減少na釋放。 
[降壓作用特點] 
1、降壓緩慢,需連續用1-2周才出現降壓作用。 
2、作用溫和,不引起體位性低血壓,不易產生耐受性。 
[套用] 
1、輕、中度高血壓,對心輸出量偏高或血漿腎素水平偏高的高血壓療效較好。 
2、對伴有心絞痛、心律失常、腦血管病變的高血壓病人也有顯著效果。  來源:考試大
3、重度高血壓常與氫氯噻嗪合用,以增強作用。  拉貝洛爾(柳胺苄心定)  主要是β受體阻斷作用,對β1、β2受體無選擇性,對α1受體阻斷作用弱,對α2受體無效。  用於各型高血壓、心肌梗塞,靜注可用於高血壓危象。 
二、鈣拮抗藥 
[作用特點]  降壓作用強、快、持久;腎血流量和濾過率增加;無水鈉瀦留。 
[套用]  用於輕、中、重度高血壓以及高血壓伴有心力衰竭、腎功能不全或心絞痛患者。